Склад:
діюча речовина: 1 таблетка містить офлоксацину (у перерахуванні на 100% суху речовину) 200 мг;
допоміжні речовини: крохмаль картопляний, гідроксипропілцелюлоза, повідон, натрію кроскармелоза, кальцію стеарат.
Лікарська форма. Таблетки.
Фармакотерапевтична група. Антибактеріальні засоби групи хінолонів. Фторхінолони. Код АТС J01M A01.
Клінічні характеристики.
Показання.
Офлоксацин-Дарниця показаний для лікування бактеріальних інфекцій, спричинених чутливими до препарату збудниками:
- хронічні та рецидивуючі інфекції ЛОР-органів, якщо вони спричинені грамнегативними збудниками або стафілококом;
- гострі, хронічні та рецидивуючі інфекції дихальних шляхів (бронхіти, пневмонії), спричинені Haemophilus influenzae або іншими грамнегативними збудниками, а також золотистим стафілококом, кишковою паличкою, клебсієлою, ентеробактеріями, протеєм, легіонелою;
- шлунково-кишкові інфекції, включаючи бактеріальну дизентерію;
- інфекції органів черевної порожнини та малого тазу, включаючи запалення, спричинені змішаними інфекціями чи хламідіями;
- інфекції м'яких тканин та шкіри, включаючи імпетиго та бешиху;
- інфекції кісток та суглобів;
- гострі та хронічні інфекції верхніх та нижніх відділів сечовивідних шляхів.
Офлоксацин-Дарниця застосовується також для профілактики інфекцій шляхом деконтомінації кишечника у хворих зі зниженими захисними можливостями організму (наприклад, при наявності нейтропенії).
Протипоказання.
Підвищена чутливість до офлоксацину та інших хінолонів, або до інших компонентів препарату; епілепсія; ураження центральної нервової системи зі зниженим судомним порогом (зокрема після черепно-мозкової травми, інсульту або запальних процесів у ЦНС), ураження сухожиль фторхінолонами в анамнезі. Дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази.
Вагітність, період годування груддю. Дитячий вік до 18 років.
Спосіб застосування та дози.
Доза препарату Офлоксацин-Дарниця залежить від тяжкості та виду інфекції. Для дорослого вона становить від 200 мг (1 таблетка) до 800 мг (4 таблетки) на добу. Допускається призначати до 400 мг препарату Офлоксацин-Дарниця (2 таблетки) як добову одноразову дозу (для прийому вранці). Доза, більша за 400 мг, повинна бути розділена на 2 дози, які приймаються через рівні інтервали часу. Препарат запивають невеликою кількістю води. Інтервал між прийманням офлоксацину та антацидів на основі магнію та алюмінію, сукральфату, препаратів цинку та заліза повинен становити більше ніж 2 години внаслідок можливого зменшення всмоктування офлоксацину.
Інфекції нижніх відділів сечовивідного тракту: 200–400 мг на добу.
Інфекції верхніх відділів сечовивідного тракту: 200–400 мг на добу, при необхідності — 400 мг два рази на добу.
Інфекції дихальних шляхів та ЛОР-органів: 400 мг на добу, при необхідності — 400 мг два рази на добу.
Неускладнена урогенітальна та цервікальна гонорея: одноразова доза — 400 мг.
Негонококові уретрити та цервіцити: 400 мг на добу в один чи два прийоми.
Інфекції кожи та м’яких тканей: 400 мг два рази на добу.
В окремих випадках при виявленні збудників з різною чутливістю, при тяжких інфекціях дихальних шляхів, кісток та суглобів, при недостатній чутливості пацієнта до препарату може виникнути потреба у збільшенні дози до 600–800 мг препарату Офлоксацин-Дарниця (3–4 таблетки) на добу. Зазначене стосується інфекцій з ускладненими супутніми факторами. У подібних випадках препарат рекомендується застосовувати 2 рази на добу — вранці та ввечері. Пацієнтам зі зниженими захисними можливостями організму для профілактики інфекцій рекомендується призначати 400–600 мг препарату Офлоксацин-Дарниця (від 2 до 3 таблеток) на добу.
Пацієнтам зі зниженою функцією нирок (останню визначають за кліренсом креатиніну або за його вмістом у сироватці крові) призначається така ж початкова доза, як і особам з нормальною функцією нирок. При креатиніновому кліренсі 20–50 мл/хв і сироватковому креатиніні 1,5–5 мг/дл доза становить 100–200 мг (0,5–1 таблетка) на добу. Якщо креатиніновий кліренс менше ніж 20 мл/хв, а сироватковий креатинін більше ніж 5 мг/дл та при гемодіалізі, перитонеальному діалізі підтримуюча доза становить 100 мг (0,5 таблетки) на добу.
У хворих, які страждають на тяжкі порушення функції печінки, метаболізм препарату Офлоксацин-Дарниця може бути зниженим, тому не слід перевищувати максимальну добову дозу — 400 мг офлоксацину (2 таблетки).
Тривалість курсу лікування визначається чутливістю збудника до препарату та клінічною картиною. Лікування препаратом Офлоксацин-Дарниця слід продовжувати ще мінімум 3 дні після зникнення симптомів захворювання та повної нормалізації температури. У більшості випадків при гострих інфекціях тривалість курсу лікування становить 7–10 днів (крім гонореї, при якій Офлоксацин-Дарниця призначають одноразово). При лікуванні сальмонельозів курс лікування не перевищує 7–8 днів, при лікуванні шигельозів рекомендується приймати препарат від 3 до 5 днів, а для лікування інфекцій, викликаних кишковими паличками, та неускладнених інфекцій нижніх сечовивідних шляхів достатньо в середньому 3 днів. При доведеній чутливості лікування інфекцій, спричинених β-гемолітичними стрептококами (бешихове запалення), слід продовжувати не менш ніж на 10 днів для запобігання таким пізнім ускладненням, як ревматизм та гломерулонефрит.
Загальна тривалість курсу лікування препаратом Офлоксацин-Дарниця у будь-якому разі не має перевищувати 2 місяці.
Побічні реакції.
З боку травного тракту: відсутність апетиту, нудота, блювання, сухість або печіння у ротовій порожнині, біль у животі, диспепсія, метеоризм, запор або пронос, печія, кишкові коліки, перфорація кишечнику, крововиливи в кишечник. Тяжкий та безперервний пронос протягом перших 2 тижнів курсу лікування препаратом Офлоксацин-Дарниця може свідчити про псевдомембранозний коліт. У такому випадку треба негайно припинити прийом препарату та розпочати відповідне лікування.
З боку центральної та периферичної нервової системи: тремор, парестезії, підвищена стомлюваність, загальна слабкість, дратівливість та тривожність, головний біль, запаморочення, просторова дезорієнтація, атаксія, сплутаність свідомості, порушення сну, сонливість, безсоння, зниження швидкості реакцій, відчуття нестачі повітря, нічні кошмари, галюцинації, ейфорія, дисфазія, депресія, суїцидальні думки, розвиток параної, фобій та маніакальних думок. Також можливий розвиток периферичної нейропатії, епілептичних припадків, судомів, порушень м’язової координації а також загострення міастенії та екстрапірамідальних порушень. У випадках, коли виникають дані побічні реакції, слід негайно припинити прийом препарату.
З боку органів чуття: порушення смакових відчуттів (дисгевзія), координації рухів, зменшення гостроти зору та слуху, шум у вухах, фотофобія, диплопія, ністагм, кон’юнктивіт. Дані порушення зазвичай проходять після відміни препарату.
З боку шкіри: висипання, свербіж, реакції фотосенсибілізації, гіперпігментація, анафілактичні реакції, кропив’янка, ангіоневротичний набряк, мультиформна еритема, синдром Стівенса-Джонсона, ексфоліативний дерматит, токсичний епідермальний некроліз, геморагічні висипи, зміна кольору або розшарування нігтів, гострі напади порфірії у пацієнтів з порфірією.
З боку системи крові: дуже рідко спостерігається зменшення числа лейкоцитів, еритроцитів та/або кров'яних пластинок (лейкопенія, агранулоцитоз, анемія, тромбоцитопенія, панцитопенія), наприклад, внаслідок зниженого утворення нових формених елементів крові у кістковому мозку (супресія кровоутворення у кістковому мозку, яка зникає після припинення застосування препарату Офлоксацин-Дарниця), а також зниження кількості еритроцитів унаслідок їх підвищеного розпаду (гемолітична анемія). Також можливий розвиток точкових крововиливів (петехій), гематом та носових кровотеч.
З боку печінки та жовчовивідних шляхів: дуже рідко відзначається порушення функцій печінки: підвищення рівня печінкових ферментів та білірубіну у сироватці крові у зв'язку з жовтяницею внаслідок зниженого виділення (холестатична жовтяниця) або захоплення (паренхіматозна жовтяниця) білірубіну, запалення печінки (гепатит), некроз печінки.
З боку сечовидільної системи: поліурія, анурія, дизурія, часте сечовипускання, затримка сечі, гематурія, альбумінурія, кандидурія, утворення ниркових конкрементів, гостре запалення нирок (інтерстиціальний нефрит), гостра ниркова недостатність. Дуже рідко спостерігається порушення функції нирок, наприклад, збільшення у крові рівня речовин, які виводяться через нирки (таких як креатинін).
З боку статевої системи: подразнення, печіння та болісні висипання на зовнішніх статевих органах у жінок. Також можливий розвиток вагініту, вагінального кандідозу, дисменореї, гіперменореї та метрорагії.
З боку серцево-судинної системи: приливи крові, васкуліт, набряки, тахікардія, артеріальна гіпер- та гіпотензія, набряк легень, церебральний тромбоз, зупинка серця, шок.
З боку опорно-рухового апарату: біль у спині, суглобах, сухожиллях та м'язах.
З боку органів дихання: ринорея, свистяче дихання, кашель, фарингіт, бронхоспазм, алергічний пневмоніт, алергічний пульмоніт, зупинка дихання.
З боку організму в цілому: астенія, підвищення температури тіла, озноб, підвищена пітливість та підвищена больова чутливість, втрата маси тіла, суперінфекція, розвиток вторинної інфекції.
З боку обміну речовин: ацидоз, підвищення рівня тригліцеридів, холестеролу та калію в сироватці крові. У хворих, які страждають на цукровий діабет, може розвинутися гіпоглікемія або гіперглікемія.
За винятком поодиноких випадків, усі побічні явища, які спостерігаються внаслідок застосування препарату Офлоксацин-Дарниця, зникають після припинення його застосування.
Передозування.
Передозування препаратом Офлоксацин-Дарниця проявляється болем в епігастральній ділянці, нудотою, блюванням, проносом. З'являється сплутаність свідомості, порушення дикції, просторова дезорієнтація, можливий розвиток слухових і зорових галюцинацій.
Лікування. При збереженій функції нирок проводять форсований діурез, при функціональній недостатності нирок — екстракорпоральний гемодіаліз.
Подальше лікування симптоматичне.
Застосування у період вагітності або годування груддю. Препарат протипоказаний у період вагітності. На час лікування слід припинити годування груддю.
Діти. Препарат протипоказаний дітям віком до 18 років.
Особливі заходи безпеки.
Пацієнтам, які застосовують препарат, слід уникати опромінення сонячними та штучними ультрафіолетовими променями (ртутно-кварцовi лампи, солярiй) у зв'язку з високим ризиком виникнення фотосенсибілізації.
Препарат сприяє утворенню сечових конкрементів, у зв'язку з чим бажано підвищити споживання води і періодично досліджувати осад сечі.
Особливості застосування.
Офлоксацин-Дарниця слід приймати до або після їди не розжовуючи, запиваючи достатньою кількістю води.
Як і при лікуванні іншими антибіотиками, тривале застосування препарату може спричиняти вторинну інфекцію, пов'язану з ростом резистентних до препарату мікроорганізмів.
Оскільки деякі штами мікроорганізмів є помірно чутливими до офлокcацину, препарат не рекомендується призначати як засіб першого ряду для лікування пневмоній, спричинених пневмококами, а також гострих тонзилітів, спричинених β-гемолітичним стрептококом.
Дуже рідкі випадки пролонгації інтервалу QT у пацієнтів, які приймають офлоксацин, як і інші фторхінолони, вимагають особливої уваги при призначенні препарату пацієнтам з такими факторами ризику, як літній вік, некоригований електролітний дисбаланс (гіпокаліємія, гіпомагніємія), уроджений чи набутий синдром подовженого інтервалу QT, деякі кардіологічні хвороби чи синдроми (наприклад, серцева недостатність, інфаркт міокарду, брадикардія), супутнє призначення препаратів, які можуть подовжувати інтервал QT (наприклад, антиаритмічні засоби ΙА та ΙΙΙ класів, трициклічні антидепресанти, макроліди).
З обережністю призначати пацієнтам з психіатричними захворюваннями у анамнезі.
У пацієнтів з периферичною невропатією у анамнезі слід буті обережним при призначенні фторхінолонів, зокрема офлоксацину.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.
Під час лікування слід утримуватися від керування автотранспортом та від занять потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної уваги та швидкості психічних і рухових реакцій.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.
Антацидні засоби, сукральфати, катіони металів, полівітамінні комплекси, препарати, які пригнічують кишкову перистальтику: не рекомендується призначати разом з препаратом Офлоксацин-Дарниця, оскільки існує можливість порушення його всмоктування.
Нестероїдні протизапальні лікарські засоби: не рекомендується призначати разом з препаратом Офлоксацин-Дарниця, оскільки можливе підвищення збудження ЦНС, а також посилення епілептичних припадків.
Протидіабетичні лікарські засоби: оскільки препарат Офлоксацин-Дарниця може спричиняти коливання рівня глюкози в крові, необхідно проводити постійний моніторинг рівня цукру в крові у даних пацієнтів.
Теофілін: препарат Офлоксацин-Дарниця може змінювати фармакокінетику теофіліну (збільшує період напіввиведення, збільшує рівень теофіліну в сиворотці крові), а отже, може призвести до розвитку побічних реакцій, пов’язаних із використанням теофіліну.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Механізм бактерицидної дії препарату пов'язаний з інгібуванням активності ДНК-гірази, що призводить до припинення реплікації ДНК бактерій. Препарат Офлоксацин-Дарниця має широкий спектр дії: він активний щодо більшості грамнегативних бактерій — Escherichia coli, Klebsiella, Proteus, Salmonella, Shigella, Enterobacter, Citrobacter, Providentia, Pseudomonas, Hafnia, а також Staphylococcus (включаючи мікрофлору, резистентну до метициліну та інших антибіотиків). До препарату Офлоксацин-Дарниця чутливі також Neisseria, Mycoplasma, Chlamydia, Campylobacter, Brucella, Vibrio, Aeromonas, Plesiomonas, Haemophilus influenzae, Versinia. Несталу чутливість до препарату мають: ентерококи, стрептококи (S.pyogenes. S.pneumoniae, S.viridans), Serratia marcescens, Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter, Mycoplasma (M.hominis, M.pneumoniae), мікобактерії туберкульозу, а також Mycobacterium fortuitum.
У більшості випадків нечутливі до препарату Офлоксацин-Дарниця: Ureaplasma urealyticum, Nocardia asteroides, анаеробні бактерії (наприклад, Bacteroides spp., пептококи, пептострептококи, Eubacterium spp., Fusobacterium spp., Clostridium difficile). Препарат Офлоксацин-Дарниця неефективний проти Treponema pallidum.
Фармакокінетика. Офлоксацин швидко та майже повністю всмоктується після прийому внутрішньо. Біодоступність препарату досягає майже 100%. Час досягнення максимальної концентрації у плазмі крові (Тmax) дорівнює 0,5–1 годині. Максимальна концентрація у плазмі крові після одноразового прийому 200–400 мг препарату (Сmax) становить відповідно 2 і 5 мг/мл. Відносно легко проникає в усі тканини та органи (включаючи паренхіматозні), кістки, простату. З організму виводиться в основному з сечею у незмінному виді, причому 80% прийнятої дози — через 24 години. Концентрація в сечі через 4 години після разової дози 100 мг становить 155 мкг/мл і навіть через 24 години перевищує 100 мкг/мл, залишаючись набагато вище значення мінімальної інгибуючої концентрації для більшості видів бактерій. 4% від прийнятої дози виділяється в незмінному виді з фекаліями. Період напіввиведення (Т1/2) препарату — близько 6 годин. Цей показник істотно подовжується у хворих із функціональною недостатністю нирок. Так у людей із середнім виділенням креатину 50 мл/хв період напіввиведення (Т1/2) збільшується до 13,3 години.
Фармацевтичні характеристики.
Основні фізико-хімічні властивості: таблетки білого або білого з жовтуватим відтінком кольору, плоскоциліндричної форми, з рискою та фаскою.
Термін придатності. 3 роки.
Умови зберігання. Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С, в недоступному для дітей місці.
Упаковка. По 10 таблеток у контурних чарункових упаковках, одна чарункова упаковка в пачці.
Категорія відпуску. За рецептом.
Виробник. ПрАТ «Фармацевтична фірма «Дарниця».
Місцезнаходження. Україна, 02093, м. Київ, вул. Бориспільська, 13.
Коментарі