Склад:
діючі речовини: amoxicillin, clavulanic acid;
1 таблетка містить амоксициліну (у формі амоксициліну тригідрату) 875 мг, клавуланової кислоти (у формі калію клавуланату) 125 мг;
допоміжні речовини: кремнію діоксид колоїдний безводний, натрію кроскармелоза, целюлоза мікрокристалічна, магнію стеарат;
плівкова оболонка: гідроксипропілметилцелюлоза, дибутилфталат, тальк, титану діоксид (E 171).
Лікарська форма. Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.
Фармакотерапевтична група.
Протимікробні засоби для системного застосування. Комбінації пеніцилінів, у тому числі з інгібіторами бета-лактамаз. Код АТС J01C R02.
Клінічні характеристики.
Показання.
Короткотривале лікування бактеріальних інфекцій, що спричиняються чутливими до Рапіклаву мікроорганізмами:
- інфекції ЛОР-органів, у т.ч. рецидивуючі тонзиліти, синусити, середні отити;
- інфекції дихальних шляхів, у т.ч. загострення хронічного бронхіту, лобарна та бронхопневмонія;
- інфекції сечостатевої системи, в т.ч. цистити, уретрити, пієлонефрити;
- інфекції шкіри та м’яких тканин, у т.ч. опіки, абсцеси, запалення підшкірної клітковини, ранові інфекції;
- інфекції кісток і суглобів, у т.ч. остеомієліти;
- зубні інфекції, в т.ч. дентоальвеолярні абсцеси;
- інші інфекції, в т.ч. септичний аборт, післяпологовий сепсис, інтраабдомінальний сепсис.
Протипоказання.
Підвищена чутливість до амоксициліну, клавуланової кислоти, інших антибіотиків групи пеніцилінів та цефалоспоринів або допоміжних речовин препарату.
Наявність в анамнезі жовтяниці або дисфункції печінки, пов'язаних із застосуванням амоксициліну/клавуланової кислоти.
Спосіб застосування та дози.
Дорослі та діти віком від 12 років.
При тяжкому перебігу інфекції — 1 таблетка Рапіклаву 875/125 мг 2 рази на добу.
Дозування при порушенні функції нирок.
Рапіклав 875/125 мг призначають лише для лікування хворих із кліренсом креатиніну більше 30 мл/хв. При нирковій недостатності з кліренсом креатиніну менше 30 мл/хв Рапіклав 875/125 мг не застосовують.
Дозування при порушенні функції печінки.
Застосовувати обережно; необхідно контролювати печінкову функцію через регулярні проміжки часу. Даних для рекомендації дозування недостатньо.
Дозування для пацієнтів літнього віку.
Корекція дози у пацієнтів літнього віку не потрібна. При необхідності дозу коригують залежно від функції нирок.
Таблетки ковтають не розжовуючи, запиваючи водою.
Лікування триває не більше 14 днів без оцінки стану хворого.
Лікування можна почати парентерально, застосовуючи комбінацію амоксициліну та клавуланової кислоти в іншій лікарській формі, а потім продовжити перорально.
Побічні реакції.
Побічні реакції на Рапіклав в основному помірні та швидко минають.
Інфекції та інвазії: кандидоз шкіри та слизових оболонок.
З боку травного тракту: рідко — диспепсія, нудота, блювання, діарея (їх вираженість зменшується, якщо приймати Рапіклав під час їди); дуже рідко — антибіотикоасоційований коліт (включаючи псевдомембранозний коліт та геморагічний коліт), чорний «волосатий» язик.
З боку нервової системи: запаморочення, збудженість, головний біль, оборотна гіперактивність, судоми.
З боку системи кровотворення та лімфатичної системи: оборотна лейкопенія (включаючи нейтропенію та агранулоцитоз) та тромбоцитопенія; дуже рідко — гемолітична анемія. Збільшення часу кровотечі та протромбінового індексу.
З боку імунної системи: шкірні висипання, свербіж, кропив'янка, набряк Квінке, сироваткова хвороба, ангіоневротичний набряк, анафілактичний шок, синдром, подібний до сироваткової хвороби, алергічний васкуліт; поліморфна еритема, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, пухирчастий ексфоліативний дерматит, гострий генералізований екзантематозний пустульоз.
У разі появи будь-якого алергічного дерматиту застосування препарату слід припинити. Висипання можуть бути пов´язані з фотосенсибілізацією.
У хворих з вірусними інфекціями відзначається тенденція до більш частого виникнення шкірних реакцій.
З боку сечовивідних шляхів та нирок: дуже рідко — інтерстиціальний нефрит, кристалурія.
З боку гепатобіліарної системи: нечасто — помірне підвищення рівня АСТ та/або АЛТ візначається у хворих, які лікуються антибіотиками групи бета-лактамів.
Дуже рідко — гепатити та холестатична жовтяниця. Ці явища виникають при застосуванні інших пеніцилінів і цефалоспоринів.
Гепатит виникає головним чином у чоловіків, у тому числі пацієнтів літнього віку, особливо віком від 65 років, і він можє бути тяжкого перебігу. Ознаки та симптоми захворювання виникають під час або одразу після лікування, але в деяких випадках можуть виникнути через кілька тижнів після закінчення лікування. Ці явища зазвичай мають оборотний характер. Надзвичайно рідко спостерігалися летальні випадки.
Передозування.
Передозування Рапіклаву може супроводжуватись симптомами з боку травного тракту, такими як нудота, блювання та діарея з можливими порушеннями водноелектролітного балансу.
У випадку передозування призначають активоване вугілля, приділяючи увагу відновленню водноелектролітного балансу. Лікування — симптоматичне. Повідомлялося про випадки кристалурії, що в окремих випадках можуть призводити до ниркової недостатності.
При передозуванні показаний гемодіаліз.
Застосування у період вагiтностi або годування груддю.
В одному дослідженні у жінок з передчасним розривом оболонок плода повідомлялося, що застосування Рапіклаву може бути пов’язано з підвищенням ризику розвитку некротизуючого ентероколіту у новонароджених. Як і щодо всіх ліків, слід уникати застосування препарату під час вагітності, крім випадків, коли лікар вважає це за необхідне.
Рапіклав можна застосовувати під час лактації. Виключаючи ризик розвитку гіперчутливасті, пов'язаний з виділенням слідових кількостей Рапіклаву у грудне молоко, будь-яких шкідливих ефектів для дитини, що знаходиться на грудному вигодовуванні, немає.
Діти.
Препарат призначений для застосування дітям віком від 12 років.
Особливості застосування.
Перед початком терапії Рапіклавом необхідно визначити наявність в анамнезі реакцій гіперчутливості до пеніцилінів, цефалоспоринів або інших алергенів.
Серйозні, а часом навіть летальні випадки гіперчутливості (анафілактоїдні реакції) спостерігалися під час терапії пеніциліном. Ці реакції більш вірогідні в осіб з аналогічними реакціями на пеніцилін у минулому. У разі виникнення алергічних реакцій слід припинити терапію Рапіклавом і розпочати відповідну альтернативну терапію. Серйозні анафілактичні реакції потребують негайного лікування із застосуванням адреналіну. Також можуть бути необхідними застосування оксигенотерапії, внутрішньовенне введення стероїдів та підтримка дихальної функції, включаючи інтубацію.
Рапіклав не слід призначати при підозрі на інфекційний мононуклеоз, оскільки при застосуванні амоксициліну при даній патології спостерігалися випадки кіроподібного висипання.
Тривале застосування препарату також іноді може спричинити надмірний ріст нечутливої до Рапіклаву мікрофлори.
Рапіклав має низькі показники токсичності, властиві антибіотикам пеніцилінового ряду. При тривалому застосуванні слід періодично контролювати функції органів і систем, включаючи функцію нирок, печінки та гемопоез.
Зрідка у пацієнтів, які приймають Рапіклав, може спостерігатися подовження протромбінового часу (підвищення рівня міжнародного нормалізованого співвідношення). При супутньому прийманні антикоагулянтів необхідний відповідний моніторинг.
Рапіклав слід застосовувати з обережністю пацієнтам із дисфункцією печінки.
У пацієнтів з порушенням функції нирок необхідно коригувати дозу відповідно до ступеня порушення.
У пацієнтів зі зниженою екскрецією сечі дуже рідко може спостерігатися кристалурія, головним чином при парентеральному введенні амоксициліну та клавуланової кислоти. Тому для зменшення можливості виникнення кристалурії рекомендується під час лікування високими дозами амоксициліну підтримувати адекватний баланс між випитою рідиною та виведеною сечею (див. розділ «Передозування»).
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.
Немає повідомлень про те, що препарат може впливати на здатність керувати автомобілем або працювати з іншими технічними засобами. Окремі випадки свідчать про небажані ефекти, при яких пацієнти через нестійкий стан (алергічні реакції, судоми) не могли брати активну участь у транспортному русі, використовувати технічні пристрої.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.
Одночасне застосування пробенециду не рекомендується. Пробенецид знижує ниркову канальцеву секрецію амоксициліну. Одночасне застосування Рапіклаву і пробенециду може призвести до підвищених рівнів амоксициліну в крові протягом тривалого часу, проте не впливає на рівні клавуланової кислоти.
При одночасному застосуванні Рапіклаву і метотрексату токсичність останнього підвищується.
Одночасне застосування алопуринолу підвищує ризик розвитку екзантеми, а також може збільшити вірогідність алергічних шкірних реакцій.
Подібно до інших антибіотиків амінопеніцилінового ряду, амоксицилін може послаблювати ефект пероральних контрацептивів.
Рапіклав не можна приймати разом з бета-лактамними антибіотиками (цефалоспорини, монобактами) та бактеріостатичними антибіотиками (макроліди, тетрацикліни, сульфаніламіди), які знижують ефективність препарату.
Комбінація з рифампіцином діє антагоністично.
Рапіклав можна застосовувати разом із хінолінами.
Повідомлялося про збільшення рівня міжнародного нормалізованого співвідношення (INR) у пацієнтів, які лікуються аценокумаролом або варфарином та приймають амоксицилін. Якщо таке застосування необхідне, слід ретельно, контролювати протромбіновий час або рівень INR при додаванні або припиненні лікування Рапіклавом.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Рапіклав — комбінований препарат, що складається з амоксициліну, пеніцилінового антибіотика широкого спектра антибактеріальної дії і клавуланової кислоти, необоротного інгібітору бета-лактамаз, що утворює стабільні негативні комплексні сполуки з ферментами та захищає амоксицилін від їхньої дії.
Амоксицилін чинить бактерицидну дію — він пригнічує синтез клітинної стінки в період росту мікроорганізму шляхом конкурентного інгібування транспептидаз. Клавуланова кислота чинить лише слабку антибактеріальну дію, але необоротно зв'язує бета-лактамази, таким чином захищаючи амоксицилін від руйнування.
Рапіклав має широкий спектр активності. Він активний щодо амоксицилінчутливих мікроорганізмів, а також щодо стійких бактерій, що утворюють бета-лактамази, до числа яких належать такі види: грампозитивні аероби (Bacillus anthracis*, види Corinebacterium, Enterococcus faecalis*, Listreia monocytogenes, Streptococcus pneumonie, Streptococcus pyogenes, Streptococcus bovis, Staphylococcus aureus*, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus viridans);
грампозитивні анаероби: види Clostridium, види Peptococcus, види Peptostreptococcus;
грамнегативні аероби: Bordatella pertussis, Brucella, Esherihia coli*, Haemophillus influezae*, Moraxella catarrhalis*, Esherihia coli, Proteus spp., види Klebsiella*, Neisseria gonorrhoeae*, Neisseria meningitis*, Pasteurella multocida, Proteus mirabilis*, Proteus vulgaris*, види Salmonella*, види Shigella, Vibrio cholerae;
грамнегативні анаероби Bacteroides (включаючи Bacteroides fragilis).
Деякі представники цих видів бактерій продукують бета-лактамазу, що робить їх нечутливими до монотерапії амоксициліном.
Фармакокінетика. Основні фармакокінетичні властивості амоксициліну та клавуланової кислоти схожі. Обидва компоненти добре абсорбуються після прийому внутрішньо; їжа не впливає на ступінь абсорбції. Максимальні концентрації в сироватці крові досягаються приблизно через 1–1,25 години після прийому. Період напіввиведення амоксициліну становить 78 хв, а клавуланової кислоти — 6070 хв. Обидва компоненти характеризуються високим об’ємом розподілу у рідинах і тканинах організму (легені, виділення із середнього вуха, секрет верхньощелепних синусів, секрет носових пазух, плевральна та перитонеальна рідини, передміхурова залоза, мигдалики, мокротиння, бронхіальний секрет, печінка, жовчний міхур, матка, яєчники, синовіальна рідина), проникають крізь плацентарний бар'єр, при менінгіті — крізь гематоенцефалічний бар'єр. Приблизно 17–20% амоксициліну та 22–30% клавуланової кислоти зв'язуються з білками плазми крові. Амоксицилін та клавуланова кислота можуть проникати через плацентарний бар'єр.
Амоксицилін та клавуланова кислота виводяться нирками: амоксициклін — в основному у uнезміненому вигляді, а клавуланова кислота — частково у вигляді метаболітів. Невелика кількість може виводитись через кишечник і легені, проникати у грудне молоко.
Активну речовину можна вивести за допомогою гемодіалізу.
Фармацевтичні характеристики:
основні фізико-хімічні властивості: таблетки від білого до кремуватого кольору, овальної форми, вкриті плівковою оболонкою, з тисненням «R-1» з одного боку.
Термін придатності.
2 роки.
Умови зберігання.
Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С.
Упаковка.
По 3 таблетки у блістері. По 7 блістерів у картонній коробці.
Категорія відпуску.
За рецептом.
Виробник.
Іпка Лабораторіз Лімітед.
Ipca Laboratories Limited.
Місцезнаходження.
Плот № 69 — 72 (Б), Сектор-ІІ, Кандла Спеціальна Економічна Зона, Гандідам 370 230, Індія.
Plot No 69 — 72 (B), Sector-II, Kandla Special Economic Zone, Gandhidham — 370 230, India.
Коментарі