Склад лікарського засобу:
діюча речовина: левоцетиризин;
1 таблетка містить левоцетиризину дигідрохлориду 5 мг;
допоміжні речовини: лактози моногідрат, целюлоза мікрокристалічна, натрію крохмальгліколят (тип А), кремнію діоксид колоїдний безводний, магнію стеарат, гіпромелоза 2910/5, макрогол 6000, тальк, титану діоксид (Е 171).
Двоопуклі продовгуваті таблетки, вкриті плівковою оболонкою, від білого до майже білого кольору, з тисненням «е» з одного боку.
Назва і місцезнаходження виробника.
ТОВ «Зентіва».
У кабеловни 130, 102 37 Прага 10, Долні Мєхолупи, Чеська республіка.
Левоцетиризин має високу афінність до H1-рецепторів людини (Ki = 3,2 нмоль/л). Левоцетиризин має вдвічі більшу афінність, ніж цетиризин (Ki = 6,3 нмоль/л). Левоцетиризин відокремлюється від H1-рецепторів з періодом напіввиведення, що становить 115 ± 38 хвилин.
Через 4 години після одноразового застосування зв’язування з рецептором становить 90%, а через 24 години — 57%.
Фармакокінетика левоцетиризину є лінійною та залежить від дози та часу. Міжіндивідуальна варіабельність є незначною. Фармакокінетичний профіль, отриманий після введення окремих оптичних ізомерів та цетиризину, є ідентичним. Під час процесів всмоктування та виведення з організму хіральні зміни не відбуваються.
Всмоктування:
Після перорального прийому левоцетиризин всмоктується досить швидко та у великих кількостях. Максимальна концентрація у плазмі досягається через 0,9 години після приймання. Рівноважний стан досягається через 2 дні. Максимальна концентрація зазвичай становить 270 нг/мл після одноразового застосування та 308 нг/мл після повторного застосування дози 5 мг левоцетиризину. Ступінь абсорбції залежить від дози і не залежить від приймання їжі, проте максимальна концентрація у плазмі після приймання їжі досягається повільніше та пізніше.
Розподіл:
Даних стосовно розподілу левоцетиризину у тканинах або проходження через гематоенцефалічний бар’єр у людини немає.
Ступінь зв’язування левоцетиризину з білками плазми крові становить 90%. Розподіл левоцетиризину обмежений і становить 0,4 л/кг.
Біотрансформація:
У людини метаболізму піддається менше ніж 14% прийнятої дози левоцетиризину, а тому вважається, що різниця, викликана генетичним поліморфізмом або одночасним застосуванням інгібіторів ферментів, є незначною. Метаболічне перетворення полягає в окисненні ароматичного кільця, N- та О-деалкілюванні та кон’югації з таурином. Процес деалкілювання переважно проходить за участі CYP 3A4, в той час як у окисненні ароматичного кільця беруть участь численні та/або неідентифіковані ізоформи CYP. Левоцетиризин у пероральній дозі 5 мг та при досягненні концентрацій, що перевищують максимальну, не впливає на активність ізоферментів CYP 1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 тa 3A4.
Враховуючи низький ступінь метаболізму і відсутність пригнічувальної дії на метаболізм, взаємодія левоцетиризину з іншими речовинами малоймовірна.
Виведення:
Період напіввиведення з плазми у дорослих становить 7,9 ± 1,9 години. Середнє значення уявного загального кліренсу становить 0,63 мл/хв/кг. З калом виводиться лише 12,9% прийнятої дози. Левоцетиризин екскретується як шляхом клубочкової фільтрації, так і шляхом активної канальцевої секреції.
Ниркова недостатність:
Кліренс левоцетиризину корелює з кліренсом креатиніну. Тому у пацієнтів з помірною і тяжкою нирковою недостатністю рекомендується індивідуально встановлювати інтервали між прийманнями левоцетиризину, виходячи з кліренсу креатиніну. У хворих з анурією та у термінальній фазі ниркової недостатності загальний кліренс зменшується приблизно на 80%, порівняно зі здоровими добровольцями. При проведенні стандартного 4-годинного гемодіалізу видаляється менше 10% левоцетиризину.
Показання для застосування.
Симптоматичне лікування алергічного риніту та хронічної ідіопатичної кропив’янки.
Гіперчутливість до левоцетиризину, інших похідних піперазину, а також до інших компонентів препарату; дитячий вік до 6 років; тяжка форма хронічної ниркової недостатності (кліренс креатиніну <10 мл/хв); тяжка спадкова непереносимість галактози, дефіцит ферменту лактази (β-галактозидази) або порушення засвоєння глюкози і галактози; вагітність та період годування груддю.
Належні заходи безпеки при застосуванні.
Особливі застереження.
Застосування у період вагітності або годування груддю. Не застосовувати у період вагітності. Препарат виділяється у грудне молоко, тому за необхідності застосування препарату годування груддю потрібно припинити.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами. Слід утримуватися від керування автотранспортом або роботи з іншими механізмами під час лікування препаратом.
Діти. У даній лікарській формі препарат не застосовують дітям віком до 6 років.
Дорослі та діти віком від 6 років: 5 мг 1 раз на добу (1 таблетка 1 раз на добу).
Таблетку необхідно ковтати цілою, запиваючи рідиною. Приймати незалежно від їди.
Тривалість лікування визначає лікар індивідуально залежно від перебігу захворювання.
Пацієнти літнього віку: за умови нормальної функції нирок немає потреби знижувати дозу пацієнтам літнього віку.
Пацієнти з порушеннями функції нирок: для хворих із хронічною нирковою недостатністю розрахунок дози необхідно проводити з урахуванням кліренсу креатиніну відповідно до таблиці.
Таблиця
|
Група | Кліренс креатиніну (мл/хв) | Доза та частота |
| Норма
Порушення легкого ступеня Порушення помірного ступеня Тяжкий ступінь Термінальна стадія — пацієнти, які підлягають діалізу | ≥80
50–79 30–49 <30 <10 | 5 мг 1 раз на добу
5 мг 1 раз на добу 5 мг 1 раз на 2 доби 5 мг 1 раз на 3 доби Протипоказано |
Пацієнти з печінковою недостатністю: у пацієнтів, які мають лише порушення функції печінки, немає потреби коригувати дозу.
Пацієнти з печінковою та нирковою недостатністю: рекомендується коригувати дозу (див. вище «Пацієнти з помірними або тяжкими порушеннями функції нирок»).
Тривалість лікування: у випадку короткочасного контакту з алергеном (пилок рослин) достатньо застосовувати препарат протягом 1 тижня. При хронічних захворюваннях (цілорічний риніт, ідіопатична кропив'янка) тривалість лікування — до 12 місяців.
Симптоми.
Симптоми передозування можуть включати сонливість у дорослих та нервове збудження і неспокій у дітей, яке змінюється сонливістю.
Лікування.
Специфічного антидоту до левоцетиризину не існує.
У випадку передозування рекомендується проводити симптоматичну або підтримуючу терапію. При прийманні препарату внутрішньо слід якомога швидше промити шлунок. Левоцетиризин не можна ефективно видалити за допомогою гемодіалізу.
Побічні ефекти.
З боку нервової системи: головний біль, сонливість, стомлюваність, слабкість, судоми, астенія.
З боку психіки: агресивність, нервове збудження.
З боку серцево-судинної системи: відчуття серцебиття.
З боку органів зору: порушення зору.
З боку гепатобіліарної системи: гепатит.
З боку імунної системи: гіперчутливість, у тому числі анафілаксія, ангіоневротичний набряк.
З боку органів дихання: задишка.
З боку травної системи: сухість у роті, нудота.
З боку шкіри та підшкірної клітковини: фіксовані медикаментозні висипання, свербіж, висипання, кропив’янка.
Інші: збільшення маси тіла, біль у животі, міальгія, можуть змінюватися показники печінкових проб.
Одночасне застосування з псевдоефедрином, циметидином, кетоконазолом, еритроміцином, азитроміцином, гліпізидом або діазепамом не чинить клінічно значущих несприятливих взаємодій. Сумісне застосування з теофіліном (400 мг на добу) знижує на 16% загальний кліренс левоцетиризину (кінетика теофіліну не змінюється).
Прийом їжі не знижує ступінь абсорбції левоцетиризину, проте знижується швидкість його абсорбції.
У чутливих пацієнтів одночасне приймання цетиризину або левоцетиризину з алкоголем або іншими депресантами ЦНС може впливати на функцію центральної нервової системи, хоча було доведено, що оптичні ізомери цетиризину не посилюють ефектів алкоголю.
Умови зберігання.
Зберігати в оригінальній упаковці в недоступному для дітей місці.
Упаковка.
№ 7, № 28 (7х4): по 7 таблеток у блістері, по 1 або 4 блістери у картонній коробці.
Коментарі