Загальна характеристика :
міжнародна та хімічна назви: indapamidе;
(RS)- 4-хлоро-3-сульфамол-N-(2-метил-2,3 дигідро-1Н-індол-1-іл)бензамід;
основні фізико-хімічні властивості: круглі таблетки вкриті оболонкою, білого кольору;
склад: 1 таблетка, вкрита оболонкою, містить індапаміду 2,5 мг;
допоміжні речовини: лактози моногідрат, повідон K 30, кросповідон, магнію стеарат, натрію лаурилсульфат, тальк, метилгідроксипропілцелюлоза, макрогол 6000, титану діоксид.
Форма випуску. Таблетки, вкриті оболонкою.
Фармакотерапевтична група. Нетіазидні діуретики з помірно вираженою активністю. Сульфаміди. Код АТС С03В А11.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Антигіпертензивний (діуретичний) засіб з|із| помірною за силою і тривалою дією, похідне нетіазидних сульфонамідів. Знижує тонус гладенької мускулатури артерій, зменшує загальний|спільний| периферичний опір судин|посудин|. Має помірний салуретичний| і діуретичний ефект, пов'язаний з блокадою реабсорбції іонів натрію, хлору, водню, і меншою мірою — іонів калію в проксимальних| канальцях і кортикальному| сегменті дистального канальця нефрону. Судинорозширювальний ефект і зниження загального|спільного| периферичного опору судин|посудин| має в своїй основі такі|слідуючі| механізми: зниження реактивності судинної стінки до норадреналіну і ангіотензину II; збільшення синтезу простагландинів|, що мають судинорозширювальну активність; зменшення потоку|току| кальцію в гладком'язові клітини|клітини| судин|посудин|. Сприяє зменшенню гіпертрофії лівого шлуночка серця. У терапевтичних дозах практично не впливає на ліпідний і вуглеводний обмін (зокрема у|в,біля| хворих з|із| супутнім цукровим діабетом).
Антигіпертензивний ефект розвивається в кінці|у кінці,наприкінці| першого/на початку другого тижня при постійному прийомі препарату і зберігається протягом 24 годин на фоні|на фоні| одноразового|однократного| прийому.
Фармакокінетика. Після|потім| перорального прийому швидко і повністю всмоктується з|із| шлунково-кишкового тракту; біодоступність висока (93%). Вживання їжі трохи уповільнює|сповільняє,сповільнює| швидкість абсорбції, але|та| не впливає на її повноту. Максимальна концентрація в плазмі крові досягається через 1–2 години після|потім| перорального прийому. Рівноважна концентрація встановлюється через 7 днів регулярного прийому. Період напіввиведення становить у середньому 14–18 годин, зв'язок з|із| білками плазми крові — 79%. Зв'язується також з|із| еластином гладеньких м'язів судинної стінки. Має високий об'єм|обсяг| розподілу, проходить крізь гістогематичні| бар'єри (в т.ч. плацентарний), проникає в грудне молоко.
Метаболізується в печінці. Виводиться з сечею 7% в незмінному стані і 70% у вигляді метаболітів та 23% з калом. У|в,біля| хворих з|із| нирковою недостатністю фармакокінетика практично не змінюється. Не кумулює|.
Показання для застосування. Артеріальна гіпертензія.
Спосіб застосування та дози. Дорослим призначають 2,5 мг на добу внутрішньо, а саме: по 1 таблетці, краще вранці.
Побічна дія.
З боку шлунково-кишкового тракту: можливі нудота/анорексія, сухість у роті|у роті|, гастралгія, блювання, діарея, запор, відчуття|почуття| дискомфорту в ділянці живота, у поодиноких випадках — панкреатит.
З боку центральної нервової системи: астенія, нервозність, головний біль, запаморочення, сонливість, безсоння, депресія; рідко — підвищена стомлюваність, загальна|спільна| слабкість, нездужання, спазм м'язів, напруженість.
З боку серцево-судинної системи: ортостатична гіпотензія, зміни на електрокардіограмі, характерні|вдача| для гіпокаліємії, аритмії, відчуття серцебиття.
Алергічні реакції: шкірний|шкіряний| висип, кропив'янка|кропивниця|, свербіж|сверблячка,зуд|, рідко — геморагічний васкуліт, загострення системного червоного вовчака.
Лабораторні показники: гіпокаліємія, гіпонатріємія|, гіпохлоремічний| алкалоз, гіперурикемія, гіперкреатинемія|, гіперглікемія, рідко — гіперкальціємія|.
Протипоказання. Підвищена чутливість до препарату, інших похідних сульфонаміду або інших компонентів препарату; анурія; гіпокаліємія, виражена|виказана,висловлена| печінкова (в т.ч. з|із| енцефалопатією) і/або ниркова недостатність; гостре порушення мозкового кровообігу; вагітність; період лактації; вік до 18 років (ефективність і безпека не встановлені|установлені|).
Передозування. Симптоми: нудота, блювання, слабкість, порушення функції шлунково-кишкового тракту, водно-електролітні порушення, зниження артеріального тиску, запаморочення, сонливість, сплутаність|спутана| свідомості, пригнічення дихання. У|в,біля| хворих на цироз печінки можливий розвиток печінкової коми.
Лікування: промивання шлунка і/або застосування активованого вугілля, корекція водно-електролітного балансу, регідратаційна терапія. Специфічного антидоту немає.
Особливості застосування. З|із| обережністю призначають при цукровому діабеті у стадії декомпенсації, гіперурикемії (особливо, коли супроводжуються|супроводяться| подагрою і уратним| нефролітіазом).
Хворим, які приймають серцеві|сердечні| глікозиди, проносні засоби на фоні гіперальдостеронізму, а також |в,біля| особам|облич,лиць| похилого віку показаний регулярний контроль вмісту|вмісту,утримання| іонів K+ і креатиніну.
На фоні|на фоні| прийому індапаміду| слід систематично контролювати концентрацію іонів K+, Na+, Mg2+ у плазмі крові (можуть розвинутись електролітні порушення), рH, концентрацію глюкози, сечової кислоти і залишкового азоту.
Найбільш ретельний контроль показаний щодо|в,біля| хворих на цироз печінки (особливо з|із| набряками або асцитом — ризик розвитку метаболічного алкалозу, що посилює прояви печінкової енцефалопатії), ішемічну хворобу серця, із серцевою|сердечною| недостатністю, а також осіб|облич,лиць| похилого віку. До групи підвищеного ризику також належать хворі із|із| збільшеним інтервалом QТ на електрокардіограмі (уродженим|уродженим,вродженим| або набутим).
Перше вимірювання|вимір| концентрації К+ у крові слід провести протягом першого тижня лікування. Гіперкальціємія на фоні|на фоні| прийому індапаміду| може бути наслідком недіагностованого раніше гіперпаратиреозу.
У|в,біля| хворих на цукровий діабет потрібно контролювати рівень глюкози в крові, особливо за наявності гіпокаліємії.
Значна дегідратація може призвести до розвитку гострої ниркової недостатності (зниження клубочкової фільтрації). Хворим необхідно компенсувати втрату води і на початку лікування ретельно контролювати функцію нирок|бруньок|.
Індапамід може дати позитивний результат при проведенні допінг-контролю. Хворим на|із| артеріальну гіпертензію із гіпонатріємією| (внаслідок прийому діуретиків) необхідно за 3 дні до початку прийому інгібіторів ангіотензинперетворюючого| ферменту припинити прийом діуретиків (індапаміду), прийом індапаміду відновлюють дещо пізніше або їм призначають початково низькі дози інгібіторів ангіотензинперетворюючого| ферменту.
Похідні сульфонамідів| можуть загострювати|загостряти| перебіг системного червоного вовчака (це необхідно мати на увазі|внаслідок,унаслідок| при призначенні індапаміду|).
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При застосуванні із салуретиками, серцевими|сердечні| глікозидами, глюко-| і мінералокортикоїдами, тетракозактидом|, амфотерицином| В (внутрішньовенно), проносними засобами|кошти| підвищується ризик розвитку гіпокаліємії.
При одночасному прийомі з|із| серцевими|сердечними| глікозидами підвищується ймовірність|ймовірність| розвитку дигіталісної| інтоксикації; з|із| препаратами кальцію — гіперкальціємії|; з|із| метформіном| — можливе посилення ацидозу.
Індапамід підвищує концентрацію іонів літію в плазмі крові (зниження виведення із|із| сечею), літій справляє|робить,виявляє,чинить| нефротоксичну дію.
Астемізол, еритроміцин внутрішньовенно, пентамідин|, сультоприд|, терфенадин|, вінкамін|, антиаритмічні препарати Iа класу (хінідин, дизопірамід|) і III класу (аміодарон|, бретиліум|, соталол|) можуть призвести до розвитку аритмії за типом "пірует".
Нестероїдні протизапальні препарати, глюкокортикостероїдні| засоби|кошти|, тетракозактид|, симпатоміметики при одночасному застосуванні з індапамідом знижують гіпотензивний ефект, баклофен| — підсилює|посилює|. Комбінація з|із| калійзберігаючими| діуретиками може бути корисною для|в,біля| деяких хворих, однак при цьому повністю не виключається можливість|спроможність| розвитку гіпо-| або гіперкаліємії, особливо у|в,біля| хворих на цукровий діабет і з нирковою недостатністю.
При застосуванні із інгібіторами ангіотензинперетворюючого| ферменту збільшується ризик розвитку артеріальної гіпотензії і/або ниркової недостатності, особливо при наявному стенозі ниркової артерії.
Збільшує ризик розвитку порушень функції нирок|бруньок| при застосуванні йодовмісних контрастних засобів|коштів| у високих дозах (зневоднення організму). Перед застосуванням йодовмісних контрастних речовин хворим необхідно відновити втрату рідини. Іміпрамінові (трициклічні|) антидепресанти і антипсихотичні препарати підсилюють|посилюють| гіпотензивну дію і збільшують ризик розвитку ортостатичної гіпотензії.
Циклоспорин| підвищує ризик розвитку гіперкреатинемії, гіперкаліємії |.
Знижує ефект непрямих антикоагулянтів (похідних кумарину| або індандіону|) через підвищення концентрації факторів згортання внаслідок зменшення об'єму|обсягу| циркулюючої крові і підвищення їх продукції печінкою (може знадобитися корекція дози).
Посилює блокаду нервово-м'язової передачі, що розвивається під дією недеполяризуючих міорелаксантів.
Дає позитивну реакцію на допінг-контроль.
Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі від 15 °до 25 °С у захищеному від світла та вологи, недоступному для дітей місці. Термін придатності — 4 роки.
Умови відпуску. За рецептом.
Упаковка. № 30 (10х3). По 10 таблеток, вкритих оболонкою, у блістері; по 3 блістери у картонній упаковці.
Виробник. «Хемофарм» АД, Сербія.
Адреса. 26300 м. Вршац, Белградський шлях б/н,
тел.: 381/13/821345.
Коментарі