АЗИТРОМАКС Ціна

Склад:

діюча речовина: азитроміцин;

5 мл суспензії містять 100 мг або 200 мг азитроміцину;

допоміжні речовини: кремнію діоксид колоїдний безводний, поліетиленгліколь 3350, натрію хлорид, ароматизатор вишневий, барвник FD & C червоний № 40 лаковий 14% (Е 129), сахароза, карбоксивініл полімер, натрію лаурилсульфат, натрію цитрат дигідрат.

Лікарська форма. Порошок для оральної суспензії.

Фармакотерапевтична група. Антибактеріальні засоби для системного застосування. Макроліди, лінкозаміди та стрептограміни. Азитроміцин. Код АТХ J01F A10.

Клінічні характеристики.

Показання.

Інфекції, спричинені мікроорганізмами, чутливими до азитроміцину:

• інфекції ЛОР-органів (бактеріальний фарингіт/тонзиліт, синусит, середній отит);
• інфекції дихальних шляхів (бактеріальний бронхіт, негоспітальна пневмонія);
• інфекції шкіри та м'яких тканин: мігруюча еритема (початкова стадія хвороби Лайма), бешиха, імпетиго, вторинні піодерматози.

Протипоказання.

Підвищена чутливість до діючої речовини, до будь-якого іншого компонента препарату або до інших макролідних антибіотиків. Азитроміцин не слід призначати одночасно з похідними ріжків через теоретичну можливість ерготизму.

Не застосовувати дітям з масою тіла менше 5 кг.

Спосіб застосування та дози.

Застосовують внутрішньо. Оскільки це не впливає на абсорбцію препарату, Азитромакс можна приймати одночасно з їжею. Доза відміряється за допомогою дозатора, що знаходиться в упаковці. У разі пропуску прийому 1 дози препарату пропущену дозу належить прийняти якомога раніше, а наступні — з інтервалами у 24 години.

Інфекції ЛОР-органів і дихальних шляхів, шкіри та м'яких тканин (крім хронічної мігруючої еритеми): 10 мг/кг маси тіла 1 раз на добу протягом 3 днів.

Залежно від маси тіла дитини рекомендується така схема дозування:

Таблиця 1

Мігруюча еритема (хвороба Лайма): 1 раз на добу протягом 5 днів у дозі 20 мг/кг маси тіла в 1-й день, потім по 10 мг/кг маси тіла з 2-го по 5-ий день.

Ниркова недостатність

Для пацієнтів з незначною дисфункцією нирок (кліренс креатиніну >40 мл/хв) немає необхідності змінювати дозування. Не було проведено жодних досліджень у пацієнтів з кліренсом креатиніну <40 мл/хв., тому слід з обережністю застосовувати азитроміцин таким пацієнтам.

Печінкова недостатність

Оскільки азитроміцин метаболізується у печінці та виводиться з жовчю, препарат не слід застосовувати пацієнтам з серйозним захворюванням печінки.

Використовувати для приготування суспензії лише дозатор, який знаходиться в упаковці. Добре струсіть флакон з порошком. Щоб відкрити флакон треба натиснути на кришечку і повернути її у напрямку проти годинникової стрілки, далі зняти кришечку з флакона і дозатором додати потрібну кількість води (див. таблицю нижче) із чистого посуду. Використовувати дистильовану або прокип’ячену і охолоджену воду. Ретельно струсити флакон до отримання однорідної суспензії.

Таблиця 2

Застосування препарату дитині за допомогою дозатора

Ретельно струсити флакон, зняти кришку, вставити дозатор у флакон, потягнути ручку дозатора та набрати необхідну дозу суспензії Азитромаксу. Якщо помітили у дозаторі пухирці повітря, слід повернути препарат у флакон та знову набрати суспензію. Вийняти дозатор з флакона. Розташувати дитину як для годування, кінчик дозатора покласти у рот дитини і поволі витиснути вміст. Необхідно дати дитині можливість поступово проковтнути всю кількість. Потім дати дитині випити трохи чаю або соку, щоб змити залишки суспензії з ротової порожнини.

Ретельно закрити флакон з Азитромаксом. Зберігати флакон щільно закритим у холодильнику чи при кімнатній температурі. Промити дозатор водою після кожного використання. Після того, як дитина пройшла весь курс лікування препаратом, викинути дозатор і флакон. Не зберігати препарат для наступного застосування.

Побічні реакції.

Азитроміцин добре переноситься і має низьку частоту побічних дій.

Оцінка побічних явищ ґрунтується на класифікації з урахуванням частоти реакцій: дуже часто (> 10%); часто (> 1%, < 10%); нечасто (> 0,1%, < 1%); рідко (> 0,01%, < 0,1%); дуже рідко (< 0,01%), у тому числі поодинокі випадки.

Порушення з боку кровоносної та лімфатичної системи: рідко — тромбоцитопенія.

У клінічних дослідженнях були поодинокі повідомлення про періоди транзиторної слабко вираженої нейтропенії. Однак причинний зв'язок з лікуванням азитроміцином не був підтверджений.

Порушення з боку психіки: рідко — агресивність, гіперактивність, тривога та нервозність.

Порушення з боку нервової системи: нечасто — запаморочення/вертиго, сонливість, синкопе, головний біль, судоми (було виявлено, що вони також спричиняються іншими макролідними антибіотиками), спотворення смаку та відчуття запахів; рідко — парестезія, астенія, безсоння.

Порушення з боку органів слуху: рідко повідомлялося, що макролідні антибіотики спричиняють ушкодження слуху. У деяких пацієнтів, які приймали азитроміцин, повідомлялося про порушення слуху, глухоту та дзвін у вухах. Більшість із цих випадків пов’язані з експериментальними дослідженнями, в яких азитроміцин застосовували у великих дозах протягом тривалого часу. Відповідно до доступних звітів про подальше медичне спостереження, більшість із цих проблем мали оборотний характер.

Порушення з боку серцевої діяльності: рідко повідомлялося про сильне серцебиття, артеріальну гіпотензію, аритмію з пов’язаною шлуночковою тахікардією (було виявлено, що вони також спричиняються іншими макролідними антибіотиками). Були рідкі повідомлення про подовження QT і тріпотіння-мерехтіння шлуночків.

Порушення з боку травного тракту: часто — нудота, блювання, діарея, неприємні відчуття в животі (біль/спазми); нечасто — рідкі випорожнення, метеоризм, порушення травлення, анорексія; рідко — запор, зміна кольору язика. Повідомлялося про псевдомембранозний коліт, панкреатит.

Порушення з боку печінки і жовчного міхура: рідко повідомлялося про гепатит та холестатичну жовтяницю, включаючи патологічні показники функціональної проби печінки, а також про поодинокі випадки некротичного гепатиту і дисфункції печінки.

Порушення з боку шкіри: нечасто — алергічні реакції, включаючи свербіж і висипання;

рідко — алергічні реакції, включаючи ангіоневротичний набряк, кропив'янка і світлочутливість; серйозні шкірні реакції, а саме: поліморфну еритему, синдром Стівенса-Джонсона і токсичний епідермальний некроліз.

Порушення з боку скелетно-м’язової системи: нечасто — артралгія.

Нирково-сечові порушення: рідко — інтерстиціальний нефрит і гостра ниркова недостатність.

Порушення з боку репродуктивної системи: нечасто — вагініт.

Системні порушення: рідко — анафілаксія, включаючи набряк, кандидоз.

Передозування. Типові симптоми передозування: оборотне порушення слуху, виражені нудота, блювання, діарея.

У випадку передозування необхідно прийняти активоване вугілля та проводити симптоматичну терапію, спрямовану на підтримання життєвих функцій організму.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Препарат рекомендований для застосування у педіатричній практиці.

Діти.

Не застосовувати дітям з масою тіла менше 5 кг.

Особливості застосування.

Алергічні реакції: у рідких випадках повідомлялося, що азитроміцин має серйозні алергічні (рідко летальні) реакції, такі як ангіоневротичний набряк та анафілаксія. Деякі з цих реакцій зумовлювали розвиток рецидивних симптомів і потребували тривалішого спостереження і лікування.

Подовжена серцева реполяризація та інтервал QT, які підвищували ризик розвитку серцевої аритмії та тріпотіння-мерехтіння шлуночків, спостерігались при лікуванні іншими макролідними антибіотиками. Подібний ефект азитроміцину не можна повністю виключити у пацієнтів з підвищеним ризиком подовженої серцевої реполяризації.

Стрептококові інфекції: Азитроміцин загалом ефективний у лікуванні стрептококової інфекції ротоглотки, але немає жодних даних, які демонструють ефективність азитроміцину у профілактиці гострого ревматичного поліартриту.

Суперінфекції: як і у випадку з іншими антибактеріальними препаратами, існує можливість виникнення суперінфекції (наприклад, мікози).

Оскільки препарат містить цукрозу, його не можна призначати пацієнтам з нечастими спадковими синдромами інтолерантності до фруктози, глюкозо-галактозної мальабсорбції або недостатності цукрози-ізомальтази.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.

Препарат застосовують у педіатричній практиці.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Слід обережно призначати азитроміцин пацієнтам разом з іншими ліками, які можуть подовжувати інтервал-QT.

Антациди: при вивченні впливу одночасного застосування антацидів на фармакокінетику азитроміцину загалом не спостерігалося змін у біодоступності, хоча плазмові пікові концентрації азитроміцину зменшились на 30%. Азитроміцин необхідно приймати принаймні за годину до або 2 години після прийому антациду.

Карбамазепін: у дослідженні фармакокінетичної взаємодії у здорових волонтерів азитроміцин не виявив значного впливу на плазмові рівні карбамазепіну або на його активні метаболіти.

Циклоспорин: деякі зі споріднених макролідних антибіотиків впливають на метаболізм циклоспорину. Оскільки не було проведено фармакокінетичних і клінічних досліджень можливої взаємодії при одночасному прийомі азитроміцину і циклоспорину, слід ретельно зважити терапевтичну ситуацію до призначення одночасного прийому цих ліків. Якщо комбіноване лікування вважається виправданим, необхідно проводити ретельний моніторинг рівнів циклоспорину і відповідно регулювати дозування.

Кумаринові антикоагулянти: повідомлялося про підвищену тенденцію до кровотеч у зв’язку з одночасним застосуванням азитроміцину та варфарину або кумарин-подібних пероральних антикоагулянтів. Необхідно приділяти увагу частоті моніторингу протромбінового часу.

Дигоксин: повідомлялося, що у деяких пацієнтів певні макролідні антибіотики впливають на метаболізм дигоксину в кишечнику. Відповідно у разі одночасного застосування азитроміцину і дигоксину треба пам’ятати про можливість підвищення концентрацій дигоксину і проводити моніторинг рівнів препарату.

Метилпреднізолон: у дослідженні фармакокінетичної взаємодії у здорових волонтерів азитроміцин не виявив значного впливу на фармакокінетику метилпреднізолону.

Терфенадин: у фармакокінетичних дослідженнях не повідомлялося про взаємодію між азитроміцином і терфенадином. Як і у випадку з іншими макролідними антибіотиками, азитроміцин необхідно з обережністю призначати у комбінації з терфенадином.

Теофілін: Азитроміцин не впливав на фармакокінетику теофіліну при одночасному застосуванні азитроміцину і теофіліну здоровим волонтерам. Комбіноване застосування теофіліну та інших макролідних антибіотиків іноді призводило до підвищених рівнів теофіліну в сироватці крові.

Зидовудин: 1000 мг одноразові дози та 1200 мг або 600 мг багаторазові дози азитроміцину не впливали на плазмову фармакокінетику або виділення з сечею зидовудину або його глюкуронідних метаболітів. Однак прийом азитроміцину підвищував концентрації фосфорильованого зидовудину, клінічно активного метаболіту, у мононуклеарах в периферійному кровообігу.

Диданозин: при одночасному застосуванні добових доз в 1200 мг азитроміцину з диданозином у шести суб’єктів не було виявлено впливу на фармакокінетику диданозину порівняно з плацебо.

Рифабутин: одночасне вживання азитроміцину і рифабутину не впливало на плазмові концентрації цих препаратів. Нейтропенія спостерігалась у суб’єктів, які приймали одночасно азитроміцин і рифабутин. Хоча нейтропенія була пов’язана із застосуванням рифабутину, причинний зв'язок з одночасним прийомом з азитроміцином не був встановлений.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Азитроміцин належить до антибіотиків групи макролідів, підкласу азалідів. Чинить антибактеріальну дію за рахунок приєднання до 50s рибосомних одиниць чутливої бактерії та пригнічує синтез білка.

Азитроміцин має широкий спектр антимікробної дії, до препарату чутливі грампозитивні коки — Streptococcus pneumoniae, Str. pyogenes, Str. agalactiae, стрептококи груп С, F і G, Staphylococcus aureus, S. viridans; грамнегативні бактерії — Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, H. ducrey, Moraxella catarrhalis, Bordatella pertussis, B. parapertussis, Legionella pneumophila, Campylobacter jejuni, Neisseria gonorrhoeae, Gardnerella vaginalis, Helicobacter pylori; деякі анаеробні мікроорганізми — Bacteroides bivius, Clostridium spp., Peptostreptococcus spp. та Peptococcus spp., а також Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum, Borrelia burgdorferi, Listeria monocitogenes.

Фармакокінетика.

Біодоступність після перорального прийому становить приблизно 37%. Максимальна концентрація у сироватці крові досягається через 2–3 години після прийому препарату.

При внутрішньому прийомі азитроміцин розподіляється по всьому організму. У фармакокінетичних дослідженнях було показано, що концентрації азитроміцину у тканинах значно вищі (в 50 разів), ніж у плазмі.

Зв’язування з білками сироватки варіює залежно від плазмових концентрацій і становить від 12% при 0,5 мкг/мл до 52% при 0,05 мкг/мл у сироватці крові. Уявний об’єм розподілу у рівноважному стані (VV_ss) становив 31,1 л/кг.

Кінцевий період плазмового напіввиведення повністю відбиває період напіввиведення з тканин протягом 2–4 днів.

Приблизно 12% внутрішньовенної дози азитроміцину виділяються незмінними з сечею протягом наступних трьох днів. Особливо високі концентрації незмінного азитроміцину були виявлені в жовчі людини. Також у жовчі були виявлені десять метаболітів, які утворювались за допомогою N- та O-деметилювання, гідроксилювання кілець дезозаміну і аглікону та розщеплення кладинози кон’югата. Порівняння результатів рідинної хроматографії та мікробіологічних аналізів показало, що метаболіти азитроміцину не є мікробіологічно активними.

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості:

рожевий гранульований порошок. При розчиненні у 9 мл (флакони по 300 мг або 600 мг) і 12 мл води (флакони по 900 мг) утворюється суспензія рожево-червоного кольору.

Термін придатності. 2 роки.

Не застосовувати після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.

Умови зберігання.

Зберігати при температурі не вище 30 °С у недоступному для дітей місці.

Приготовану суспензію зберігати при температурі 5–30 °С. Невикористану суспензію слід викинути через 10 днів.

Упаковка.

Порошок для оральної суспензії 100 мг/5 мл

По 300 мг у флаконах № 1 з дозатором та інструкцією для медичного застосування у картонній коробці.

Порошок для оральної суспензії 200 мг/5 мл

По 600 мг або 900 мг у флаконах № 1 з дозатором та інструкцією для медичного застосування у картонній коробці.

Категорія відпуску.

За рецептом.

Виробник.

Фармасайнс Інк., Канада.

Pharmascience Inc., Canada.

Місцезнаходження.

6111, Роялмаунт Авеню, 100, Монреаль, Квебек Н4Р 2Т4, Канада.

6111, Royalmount Avenue 100, Montreal, Quebec, H4P 2T4, Canada.