ФЛАПРОКС Ціна

діюча речовина: ciprofloxacin;

1 таблетка містить:

• 250 мг ципрофлоксацину (у формі ципрофлоксацину гідрохлориду моногідрату);
• 500 мг ципрофлоксацину (у формі ципрофлоксацину гідрохлориду моногідрату);
• 750 мг ципрофлоксацину (у формі ципрофлоксацину гідрохлориду моногідрату);

допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, крохмаль кукурудзяний, кросповідон, натрію кроскармелоза, кремнію діоксид колоїдний безводний, магнію стеарат;

плівкова оболонка: Опадрі білий (гіпромелоза, поліетиленгліколь, титану діоксид (Е 171)).

Лікарська форма.

Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.

Фармакотерапевтична група. Антибактеріальні засоби для системного застосування. Група фторхінолонів.

Код АТС J01M A02. Клінічні характеристики.

Показання.

Інфекційно-запальні захворювання, спричинені збудниками, чутливими до ципрофлоксацину, у т.ч.:

• інфекції дихальних шляхів: ципрофлоксацин можна рекомендувати для лікування пневмоній, спричинених Klebsiella spp., Enterobacter spp., Proteus spp., Escherichia coli, Pseudomonas aeruginosa, Haemophilus spp., Moraxella catarrhalis, Legionella та стафілококами;
• інфекції ЛОР-органів: інфекції середнього вуха (середній отит) та придаткових пазух носа (синусит), особливо інфекції, спричинені грамнегативними мікроорганізмами, зокрема Pseudomonas aeruginosa, або стафілококами;
• інфекції нирок і сечовивідних шляхів;
• інфекції статевих органів (гонорея, простатити, аднексити, післяпологові інфекції);
• інфекції травної системи, жовчного міхура й жовчовивідних шляхів;
• інфекції шкіри та м’яких тканин;
• інфекції кісток та суглобів;
• сепсис;
• перитоніт;
• профілактика інвазивних інфекцій, спричинених Neisseria meningitidis;
• профілактика й лікування інфекцій у хворих зі зниженим імунітетом (на тлі терапії імунодепресантами та при нейтропенії).

Протипоказання.

• Підвищена чутливість до ципрофлоксацину або до інших препаратів групи фторхінолонів, або до будь-якої з допоміжних речовин препарату;
• одночасне застосування з тизанідином через клінічно значущі побічні ефекти (артеріальна гіпотензія, сонливість), пов’язані зі збільшенням концентрації тизанідину в плазмі крові.

Спосіб застосування та дози.

Таблетки слід ковтати цілими, запиваючи достатньою кількістю води.

Режим дозування встановлюють індивідуально, залежно від локалізації й тяжкості перебігу інфекції, стану організму, віку, маси тіла, функції нирок пацієнта.

Якщо не призначено інше, рекомендуються такі добові дози.

Для дорослих.

Режим дозування для пацієнтів літнього віку (> 65 років). При лікуванні пацієнтів літнього віку слід застосовувати якомога нижчі дози ципрофлоксацину, залежно від ступеня тяжкості захворювання і кліренсу креатиніну.

Режим дозування при порушенні функції нирок або печінки у дорослих.

Порушення функції нирок:

• при кліренсі креатиніну від 30 до 60 мл/хв/1,73 м² (помірна ниркова недостатність) або його концентрації в плазмі крові від 1,4 до 1,9 мг/100 мл максимальна добова доза ципрофлоксацину повинна становити 1000 мг на добу для перорального застосування;
• при кліренсі креатиніну менше 30 мл/хв/1,73 м² (тяжка ниркова недостатність) чи його концентрації в плазмі крові, що дорівнює або більше 2 мг/100 мл, максимальна добова доза ципрофлоксацину повинна становити 500 мг на добу для перорального застосування.

Порушення функції нирок та гемодіаліз:

• при кліренсі креатиніну від 30 до 60 мл/хв/1,73 м² (помірна ниркова недостатність) або його концентрації в плазмі крові від 1,4 до 1,9 мг/100 мл максимальна добова доза ципрофлоксацину повинна становити 1000 мг на добу для перорального застосування;
• при кліренсі креатиніну менше 30 мл/хв/1,73 м² (тяжка ниркова недостатність) чи його концентрації в плазмі крові, що дорівнює або більше 2 мг/100 мл, максимальна добова доза ципрофлоксацину повинна становити 500 мг на добу для перорального застосування.

Порушення функції нирок та хронічний перитонеальний діаліз в амбулаторних умовах:

• пероральне застосування ципрофлоксацину у формі таблеток, вкритих плівковою оболонкою, у дозі 1 таблетка по 500 мг ципрофлоксацину.

Порушення функції печінки:

• корекція дози не потрібна.

Порушення функції нирок та печінки:

• при кліренсі креатиніну від 30 до 60 мл/хв/1,73 м² (помірна ниркова недостатність) або його концентрації в плазмі крові від 1,4 до 1,9 мг/100 мл максимальна добова доза ципрофлоксацину повинна становити 1000 мг на добу для перорального застосування;
• при кліренсі креатиніну менше 30 мл/хв/1,73 м² (тяжка ниркова недостатність) чи його концентрації в плазмі крові, що дорівнює або більше 2 мг/100 мл, максимальна добова доза ципрофлоксацину повинна становити 500 мг на добу для перорального застосування.

Таблетки ципрофлоксацину слід ковтати не розжовуючи і запивати достатньою кількістю рідини.

Таблетки ципрофлоксацину, вкриті плівковою оболонкою, можна приймати незалежно від вживання їжі.

Прийом препарату натще прискорює засвоєння активної речовини. У такому випадку таблетки ципрофлоксацину, вкриті плівковою оболонкою, не слід приймати одночасно із вживанням молочних продуктів або напоїв, збагачених мінералами (молоко, йогурт, апельсиновий сік, збагачений кальцієм). Проте кальцій, що міститься у раціоні, суттєво не впливає на всмоктування ципрофлоксацину.

Якщо тяжкість захворювання пацієнта або інші причини (наприклад, якщо хворий отримує ентеральне харчування) не дають змоги приймати таблетки ципрофлоксацину, рекомендується перейти на терапію внутрішньовенною лікарською формою ципрофлоксацину. Після внутрішньовенного введення можна продовжити лікування пероральним способом.

Тривалість лікування

Тривалість лікування залежить від тяжкості захворювання, клінічного перебігу та бактеріологічного профілю. Важливо продовжувати лікування протягом принаймні 3 днів з моменту зникнення гарячки або клінічних симптомів. Середня тривалість лікування:

• при гострій неускладненій гонореї та циститі — 1 день;
• при інфекціях нирок, сечовивідних шляхів та органів черевної порожнини — до 7 днів;
• у хворих зі зниженим імунітетом лікування проводять протягом усього періоду нейтропенії;
• при остеомієліті курс лікування може становити до 2 місяців;
• при всіх інших інфекціях — 7–14 днів.

При інфекціях, спричинених стрептококами, лікування слід продовжити як мінімум 10 днів для уникнення ризику розвитку ускладнень у подальшому.

При інфекціях, спричинених Chlamydia, курс лікування також має тривати щонайменше 10 днів.

Побічні реакції.

Частоту небажаних побічних реакцій, про які повідомлялося з приводу ципрофлоксацину, узагальнено у таблиці нижче. В рамках кожного групування частоти випадків небажані побічні явища наведено у порядку зменшення серйозності.

Дуже часті (≥1/10); часті (≥1/100 до <1/10); нечасті (≥1/1000 до ≤1/100); рідкісні (≥1/10000 до ≤1/1000); дуже рідкісні (≤1/10000), невідомо (не можна оцінити на основі наявних даних).

Небажані побічні реакції, ідентифіковані лише під час постмаркетингового дослідження і частота яких не може бути визначена, наводяться за позначенням «невідомо».

* Ці реакції фіксувалися під час постмаркетингового періоду і спостерігалися переважно у пацієнтів з додатковими факторами ризику пролонгації інтервалу QT (див. розділ «Особливості застосування»).

Небажані побічні явища, що належать до категорії підвищеної частотності у підгрупах пацієнтів, які застосовують Флапрокс після внутрішньовенного введення препаратів ципрофлоксацину:

Передозування.

Специфічних симптомів передозування немає.

Внаслідок гострого передозування при пероральному застосуванні у низці випадків відмічалась оборотна токсична дія на паренхіму нирок.

Тому у випадку передозування, крім проведення звичайних заходів, рекомендується також контролювати функцію нирок та приймати антациди, що містять магній та кальцій, які знижують абсорбцію ципрофлоксацину.

Лікування: промивання шлунка, введення великої кількості рідини, створення кислої реакції сечі, додатково — гемодіаліз і перитонеальний діаліз (можна вивести менше 10% прийнятої дози); всі заходи проводять на тлі підтримки життєво важливих функцій. Специфічного антидоту немає.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Не застосовують препарат у період вагітності або годування груддю.

Діти.

Не застосовують дітям.

Особливості застосування.

Тяжкі інфекції та/або інфекції, спричинені грампозитивними або анаеробними бактеріями: для лікування тяжких інфекцій, інфекцій, спричинених стафілококами або анаеробними бактеріями, ципрофлоксацин слід застосовувати у комбінації з відповідними антибактеріальними засобами.

Пневмококи: ципрофлоксацин не рекомендується для лікування пневмококових інфекцій через недостатню ефективність щодо бактерій групи Streptococcus pneumoniae.

Інфекції статевих шляхів: інфекції статевих шляхів можуть бути спричинені резистентними до фторхінолонів ізолятами Neisseria gonorrhoeae. Якщо підозрюється або відомо, що інфекції статевих шляхів спричинені N. gonorrhoeae, особливо важливо отримати інформацію про ступінь резистентності до ципрофлоксацину і підтвердити чутливість до препарату на основі результатів лабораторних досліджень.

Порушення серцевої діяльності: ципрофлоксацин асоціюється з подовженням інтервалу QT на електрокардіограмі (див. розділ «Побічні реакції»). Загалом, пацієнти літнього віку бути більш чутливими до впливу препарату на інтервал QT. Слід з обережністю застосовувати ципрофлоксацин із супутніми препаратами, які можуть спричиняти пролонгацію інтервалу QT (наприклад, антиаритмічні препарати класу Ia або ІІІ), та хворим із факторами ризику щодо зазначених станів (наприклад, пролонгація QT в анамнезі, некорегована гіпокаліємія).

Підвищена чутливість до препарату: у деяких випадках гіперчутливість та алергічні реакції можуть спостерігатися вже після першого прийому ципрофлоксацину, про що слід негайно повідомити лікаря.

У вкрай поодиноких випадках анафілактичні/анафілактоїдні реакції можуть прогресувати до стану шоку, що загрожує життю пацієнта. Інколи вони спостерігаються вже після першого прийому ципрофлоксацину. У цих випадках прийом ципрофлоксацину необхідно призупинити і негайно провести медикаментозне лікування (лікування анафілактичного шоку).

Травний тракт: про виникнення протягом або після лікування тяжкої і стійкої діареї слід повідомити лікаря, оскільки цей симптом може маскувати тяжке шлунково-кишкове захворювання (наприклад, псевдомембранозний коліт, що може загрожувати життю з можливим летальним наслідком), що потребує негайного лікування. У таких випадках прийом ципрофлоксацину необхідно припинити і розпочати застосування відповідної терапії (наприклад, ванкоміцин перорально 4 x 250 мг/добу). Лікарські засоби, що інгібують перистальтику, протипоказані.

Може спостерігатися минуще збільшення активності трансаміназ, лужної фосфатази або холестатична жовтяниця, особливо у пацієнтів з попереднім ушкодженням печінки.

Кістково-м’язова система: про будь-які ознаки тендиніту (наприклад, болюча припухлість, запалення) слід повідомити лікаря і припинити лікування антибіотиком. При цьому слід тримати уражену кінцівку у спокої і уникати невідповідного фізичного навантаження (оскільки може підвищитися ризик розриву сухожилля). Розрив сухожилля (переважно ахілового) спостерігався переважно при застосуванні препарату в осіб літнього віку або у зв’язку з попереднім лікуванням глюкокортикоїдами.

Ципрофлоксацин слід з обережністю застосовувати пацієнтам із порушеннями з боку сухожиль в анамнезі, асоційованими з лікуванням хінолонами.

Нервова система: хворі на епілепсію і пацієнти, які мають в анамнезі порушення функції центральної нервової системи (наприклад, зниження судомного порога, судоми в анамнезі, зниження кровообігу в судинах мозку, зміни у структурі головного мозку або інсульт), можуть приймати ципрофлоксацин лише у випадку переважання очікуваної користі над можливим ризиком, оскільки такі хворі належать до групи ризику через можливі побічні реакції з боку центральної нервової системи.

У деяких випадках побічні реакції з боку центральної нервової системи спостерігаються вже після першого прийому ципрофлоксацину. У поодиноких випадках депресія або психоз можуть прогресувати до стану, що загрожує життю пацієнта. У таких випадках прийом ципрофлоксацину необхідно припинити і негайно повідомити лікаря.

Шкіра і підшкірна клітковина: доведено, що ципрофлоксацин спричиняє виникнення реакцій фоточутливості, тому пацієнти, які приймають ципрофлоксацин, повинні уникати інтенсивного сонячного світла або ультрафіолетового опромінення. При виникненні реакцій фоточутливості (наприклад, подібних до сонячних опіків) терапію ципрофлоксацином слід припинити.

Цитохром Р450: відомо, що ципрофлоксацин є помірним інгібітором ензимів 1А2 цитохрому Р450. Слід дотримуватись обережності при одночасному застосуванні ципрофлоксацину і препаратів, які метаболізуються аналогічним ферментним шляхом (таких як теофілін, метилксантин, кофеїн, дулоксетин, клозапін). Збільшення концентрації цих препаратів у сироватці крові пов’язане з інгібуванням їх метаболічного кліренсу ципрофлоксацином і може призвести до специфічних побічних ефектів.

Вплив на результати лабораторних аналізів: ципрофлоксацин in vitro може впливати на результати посіву на флору Mycobacterium spp. шляхом пригнічення росту в культурі мікобактерій, що призводить до хибнонегативних результатів аналізу посіву від пацієнтів, які приймають ципрофлоксацин.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.

Фторхінолони, до яких належить ципрофлоксацин, можуть впливати на здатність пацієнта керувати автомобілем і працювати з механізмами через реакції з боку ЦНС (див. розділ «Побічні реакції»). Це особливо характерно при застосуванні препарату одночасно зі вживанням алкоголю.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Антиаритмічні препарати класу Ia або ІІІ: слід дотримуватись обережності при одночасному застосуванні ципрофлоксацину і антиаритмічних препаратів класу Ia або ІІІ, оскільки ципрофлоксацин може посилювати пролонгацію інтервалу QT (див. розділ «Особливості застосування»).

Формування хелатного комплексу: при одночасному застосуванні ципрофлоксацину (перорально) та лікарських засобів, що містять багатовалентні катіони, мінеральних добавок (наприклад, кальцію, магнію, алюмінію, заліза), фосфатзв’язуючих полімерів (наприклад, севеламер, лантану карбонат), сукральфатів або антацидів, а також препаратів з великою буферною ємністю (наприклад, таблетки диданозину), що містять магній, алюміній або кальцій, знижується абсорбція ципрофлоксацину. У зв’язку з цим ципрофлоксацин слід приймати або за 1–2 години до, або принаймні через 4 години після прийому цих препаратів.

Таке обмеження не стосується антацидів, що належать до класу блокаторів H₂-рецепторів.

Харчові та молочні продукти: слід уникати одночасного прийому ципрофлоксацину і молочних або збагачених мінералами продуктів (наприклад, молоко, йогурт, апельсиновий сік з підвищеним вмістом кальцію). Решта продуктів із вмістом кальцію значною мірою не впливають на всмоктування ципрофлоксацину.

Пробенецид: пробенецид сповільнює виведення ципрофлоксацину з жовчю. Одночасне застосування лікарських засобів, що містять пробенецид, та ципрофлоксацину призводить до підвищення рівня концентрації ципрофлоксацину у плазмі крові.

Метоклопрамід: метоклопрамід прискорює всмоктування ципрофлоксацину (при пероральному введенні), що призводить до скорочення часу досягнення максимальної концентрації препарату в плазмі крові. На біодоступність ципрофлоксацину ніякого впливу не спостерігалося.

Омепразол: одночасне застосування ципрофлоксацину та лікарських засобів, що містять омепразол, призводить до незначного зниження C_max і зменшення/збільшення показника площа під кривою співвідношення концентрація/час (AUC) ципрофлоксацину.

Тизанідин: при одночасному застосуванні ципрофлоксацину і тизанідину виявлено збільшення концентрації тизанідину в плазмі крові (збільшення С_max у 7 разів, діапазон — 4–21 раз; збільшення показника AUC — в 10 разів, діапазон — 6–24 рази). Зі збільшенням концентрації тизанідину в сироватці крові асоціюються гіпотензивні та седативні побічні явища. Тому одночасне застосування ципрофлоксацину і лікарських засобів, що містять тизанідин, протипоказане (див. розділ «Протипоказання»).

Теофілін: сумісне застосування ципрофлоксацину та лікарських засобів, що містять теофілін, може призвести до небажаного підвищення концентрації теофіліну в плазмі крові, що у свою чергу може спричинити розвиток побічних ефектів. У поодиноких випадках такі побічні ефекти можуть загрожувати життю або мати летальний наслідок. Якщо одночасного застосування цих препаратів уникнути не можна, слід контролювати концентрацію теофіліну в сироватці крові та адекватно знижувати його дозу (див. розділ «Особливості застосування»).

Інші похідні ксантину: після одночасного застосування ципрофлоксацину та засобів, що містять кофеїн або пентоксифілін (окспентифілін), повідомлялося про підвищення концентрації цих ксантинів у сироватці крові.

Метотрексат: при одночасному призначенні ципрофлоксацину можливе уповільнення тубулярного транспорту (нирковий метаболізм) метотрексату, що може призводити до підвищення концентрації метотрексату в плазмі крові. При цьому може збільшуватися ймовірність виникнення побічних токсичних реакцій, спричинених метотрексатом. У зв’язку з цим за пацієнтами, які одержують комбіновану терапію метотрексатом і ципрофлоксацином, слід ретельно спостерігати.

Нестероїдні протизапальні препарати: дослідження на тваринах показали, що комбіноване застосування дуже високих доз хінолонів (інгібіторів гірази) і деяких нестероїдних протизапальних препаратів (за винятком ацетилсаліцилової кислоти) може провокувати судоми.

Циклоспорин: при одночасному застосуванні ципрофлоксацину та циклоспорину спостерігалося транзиторне підвищення концентрації сироваткового креатиніну. Тому таким пацієнтам необхідний частий контроль показника концентрації сироваткового креатиніну (двічі на тиждень).

Антагоністи вітаміну K: при одночасному застосуванні ципрофлоксацину та антагоніста вітаміну К може посилюватися антикоагулянтна дія ципрофлоксацину. Ризик може варіюватися залежно від інфекції, віку, загального стану хворого, тому складно оцінити точний вплив ципрофлоксацину на підвищення значення Міжнародного нормалізованого відношення (INR). Слід часто контролювати INR під час і відразу після сумісного введення ципрофлоксацину та антагоніста вітаміну К (наприклад варфарину, аценокумаролу, фенпрокумону або флуїндіону).

Глібенкламід: в окремих випадках одночасне застосування ципрофлоксацину та лікарських засобів, що містять глібенкламід, може підвищити інтенсивність дії глібенкламіду (гіпоглікемія).

Дулоксетин: одночасне застосування дулоксетину та потужних інгібіторів ізоензиму CYP₄₅₀ 1A2 (таких як флювоксамін) може призвести до збільшення AUC і С_max дулоксетину. Незважаючи на відсутність клінічних даних щодо взаємодії з ципрофлоксацином, можна передбачити можливість взаємодії при одночасному застосуванні ципрофлоксацину та дулоксетину (див. розділ «Особливості застосування»).

Ропінірол: у ході клінічних досліджень було виявлено, що одночасне застосування ропініролу з ципрофлоксацином, помірним інгібітором ізоензиму CYP₄₅₀ 1A2, призводить до збільшення AUC і С_max ропініролу на 60% та 84% відповідно. Моніторинг побічних ефектів ропініролу та відповідне коригування дози рекомендується здійснювати під час і відразу після сумісного введення з ципрофлоксацином (див. розділ «Особливості застосування»).

Лідокаїн: одночасне застосування лікарських засобів, що містять лідокаїн, та ципрофлоксацину, помірного інгібітору ізоензиму CYP₄₅₀ 1A2, зменшує кліренс лідокаїну, введеного внутрішньовенно, на 22%. Хоча лікування з лідокаїном добре переносилося, після одночасного застосування з ципрофлоксацином може спостерігатися певна взаємодія, що може супроводжуватися побічними реакціями.

Клозапін: після одночасного застосування 250 мг ципрофлоксацину з клозапіном впродовж 7 днів сироваткові концентрації клозапіну і N-десметилклозапіну були підвищені на 29% і 31% відповідно. Клінічний нагляд та відповідне коригування дози клозапіну рекомендується здійснювати під час і відразу після сумісного введення з ципрофлоксацином (див. розділ «Особливості застосування»).

Силденафіл: дослідження за участю здорових добровольців показали підвищення C_max та AUC силденафілу приблизно вдвічі після перорального застосування 50 мг одночасно з 500 мг ципрофлоксацину. Тому слід з обережністю призначати одночасне застосування ципрофлоксацину із силденафілом, ретельно зважуючи ризик і користь.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Механізм дії. Ципрофлоксацин in vitro виявляє високу ефективність щодо широкого спектра грамнегативних і грампозитивних збудників. Механізм антибактеріальної дії зумовлений здатністю ципрофлоксацину пригнічувати топоізомерази ІІ типу (ДНК-гіразу та топоізомеразу IV), необхідні в багатьох процесах, пов’язаних з ДНК, таких як реплікація, транскрипція, репарація і рекомбінація.

Механізм резистентності. Резистентність до ципрофлоксацину іn vitro зазвичай пов’язується з мутаціями сайту-мішені у бактеріальних топоізомеразах і ДНК-гіразі шляхом багатоступеневих мутацій. Одинарні мутації можуть скоріше призвести до зниження чутливості, а не до клінічної резистентності. Однак множинні мутації зазвичай спричиняють клінічну резистентність до ципрофлоксацину та перехресну резистентність до хінолонів.

Механізми резистентності, які інактивують інші антибіотики, такі як зниження проникності зовнішньої стінки бактерії (притаманно для Pseudomonas aeruginosa) та активне виведення препарату з клітини (ефлюкс), можуть вплинути на чутливість до ципрофлоксацину. Повідомлялося про розвиток плазмідопосередкованої резистентності, кодованої qnr геном антибіотикорезистентності. Механізми резистентності, якими інактивуються пеніциліни, цефалоспорини, аміноглікозиди, макроліди і тетрацикліни, можуть не впливати на антибактеріальну активність ципрофлоксацину. Організми, стійкі до цих препаратів, можуть бути чутливі до ципрофлоксацину.

Мінімальна бактерицидна концентрація (MBC), як правило, не перевищує мінімальну інгібуючу концентрацію (MIC) більш ніж у 2 рази.

Чутливість до ципрофлоксацину іn vitro. Поширеність набутої резистентності виділених видів може варіюватися залежно від місцевості і часу, тому необхідна локальна інформація про резистентність, особливо при лікуванні тяжких інфекцій. У разі необхідності слід звернутися за консультацією спеціалістів, коли місцева поширеність резистентності набула такого рівня, що користь від застосування засобу, принаймні щодо деяких видів інфекцій, є сумнівною.

До ципрофлоксацину загалом чутливі in vitro такі роди та види бактерій:

• аеробні грампозитивні мікроорганізми: Bacillus anthracis, Staphylococcus aureus (метицилінчутливі ізоляти), Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus spp.;
• аеробні грамнегативні мікроорганізми: Aeromonas spp., Brucella spp., Citrobacter koseri, Francisella tularensis, Haemophilus ducreyi, Haemophilius influenzae, Legionella spp., Moraxella catarrhalis, Neisseria meningitidis, Pasteurella spp., Salmonella spp., Shigella spp., Vibrio spp., Yersinia pestis;
• анаеробні мікроорганізми: Mobiluncus;
• інші мікроорганізми: Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae.

Різну чутливість до ципрофлоксацину виявляють: Acinetobacter baumann, Burkholderia cepacia, Campylobacter spp., Citrobacter freudii, Enterococcus faecalis, Enterobacter aerogenes, Enterobacter clocae, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca, Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp., Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas fluorescens, Serratia marcescens, Streptococcus pneumoniae, Peptostreptococcus spp., Propionibacterium acnes.

Вважається, що спадкову резистентність до ципрофлоксацину виявляють: Staphylococcus aureus (метицилінрезистентні) та Stenotrophomonas maltophilia, Actinomyces, Enteroccus faecium, Listeria monocytogenes, Mycoplasma genitalium, Ureaplasma urealitycum, анаеробні мікроорганізми (за винятком Mobiluncus, Peptostreptococus, Propionibacterium acnes).

Фармакокінетика.

Абсорбція. Після перорального застосування швидко та добре всмоктується, переважно із верхнього відділу тонкої кишки.

Максимальні концентрації у сироватці крові досягаються через 1–2 години.

Абсолютна біодоступність препарату становить близько 70–80%. Максимальні концентрації у сироватці крові (C_max) і загальна площа під кривою концентрація/час (AUC) підвищувалися відповідно до дози.

Розподіл. Зв’язування ципрофлоксацину з білками є незначним (20–30%), а речовина знаходиться в плазмі крові переважно в неіонізованій формі. Ципрофлоксацин може вільно дифундувати в позасудинний простір. Вагомий об’єм розподілу у стані стійкої рівноваги, який досягає 2–3 л/кг маси тіла, доводить, що ципрофлоксацин проникає у тканини у концентраціях, які можуть у багато разів перевищувати рівень препарату в сироватці крові.

Метаболізм. Були зафіксовані невеликі концентрації таких чотирьох метаболітів: діетилципрофлоксацин (М1), сульфоципрофлоксацин (М2), оксоципрофлоксацин (М3) та формілципрофлоксацин (М4). Метаболіти М1-М3 виявляють in vitro антимікробну активність, подібну або нижчу за активність налідиксової кислоти. М4 у найменшій кількості є еквівалентом норфлоксацину у плані антимікробної активності in vitro.

Виведення. Ципрофлоксацин виділяється здебільшого у незміненому вигляді як нирками, так і через кишечник.

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості:

Флапрокс, таблетки по 250 мг, — білі, круглі, двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою;

Флапрокс, таблетки по 500 мг, — білі, круглі, двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою з рискою з одного боку;

Флапрокс, таблетки по 750 мг, — білі, продовгуватої форми таблетки, вкриті плівковою оболонкою.

Термін придатності.

5 років.

Умови зберігання.

Зберігати при температурі не вище 25 °С в недоступному для дітей місці.

Упаковка.

По 10 таблеток у блістері; по 1 блістеру в картонній коробці.

Категорія відпуску.

За рецептом.

Виробник.

Біофарма Ілач Сан. ве Тідж. А.Ш., Туреччина/Biofarma Ilac San. ve Tic. A.S., Turkey.

Заявник.

РОТАФАРМ ЛІМІТЕД, Велика Британія/ROTAPHARM LIMITED, United Kingdom.