ГЕРПЕВІР Ціна

Склад:

діюча речовина: aciclovir;

1 флакон містить ацикловіру натрієвої солі стерильної, у перерахуванні на ацикловір — 250 мг.

Лікарська форма. Порошок для розчину для ін’єкцій.

Фармакотерапевтична група. Противірусні засоби прямої дії. Нуклеозиди та нуклеотиди.

Код ATC J05A B01.

Клінічні характеристики.

Показання.

• Лікування інфекцій, викликаних вірусом Herpes simplex;
• лікування інфекцій, викликаних вірусом Varicella zoster (оперізувальний лишай, вітряна віспа);
• лікування інфекцій, викликаних вірусом Herpes simplex, у новонароджених;
• профілактика інфекцій, викликаних вірусом Herpes simplex, у пацієнтів з імунодефіцитом;
• профілактика цитомегаловірусної інфекції при трансплантації кісткового мозку.

Протипоказання. Підвищена чутливість до ацикловіру та/або валацикловіру; період годування груддю.

Спосіб застосування та дози. Рекомендовану дозу Герпевіру^® слід вводити у вигляді повільної внутрішньовенної інфузії протягом 1 години. Курс лікування зазвичай складає 5 днів, але може змінюватись в залежності від стану пацієнта і відповіді на терапію. Тривалість профілактичного застосування Герпевіру^® для внутрішньовенного введення визначається тривалістю періоду ризику.

Дітям віком від 3 місяців до 12 років доза встановлюється в залежності від площі поверхні тіла.

У пацієнтів з ожирінням рекомендуються ті ж самі дози, що й у пацієнтів з нормальною масою тіла.

Дозу для лікування інфекцій, викликаних вірусом Herpes simplex (в т.ч. герпетичного енцефаліту), у новонароджених та немовлят до 3 місяців встановлюють в залежності від їхньої ваги — 10 мг/кг маси тіла кожні 8 годин. Курс лікування зазвичай складає 10 днів.

Профілактика цитомегаловірусної інфекції. Для профілактики цитомегаловірусної інфекції при трансплантації кісткового мозку у дорослих Герпевір^® призначають у дозі 500 мг/м² внутрішньовенно 3 рази на добу з приблизно 8-годинним інтервалом. Тривалість лікування у цьому випадку — від 5 днів до трансплантації до 30 днів після трансплантації. Для дітей віком від 2 років, яким була проведена трансплантація кісткового мозку, можуть бути застосовані такі ж дози, як для дорослих.

Пацієнти з нирковою недостатністю. Герпевір^® потрібно з обережністю застосовувати для лікування хворих на ниркову недостатність. Потрібна корекція дози у відповідності зі ступенем ниркової недостатності. Слід підтримувати адекватний рівень гідратації організму.

Режим дозування при порушенні функції нирок:

Слід мати на увазі можливість порушення функції нирок у пацієнтів літнього віку.

Приготування розчину.

Перед застосуванням вміст 1 флакона слід розчинити в 10 мл води для ін'єкцій або ізотонічного розчину натрію хлориду. Після додавання рідини слід злегка струснути флакон, поки його вміст повністю не розчиниться.

Для отримання розчину для внутрішньовенного введення приготований, як зазначено вище, розчин далі розводять до одержання концентрації не більше ніж 5 мг/мл (0,5%): розчин, що утворився після розчинення 250 мг ацикловіру у 10 мл води для ін’єкцій (або 0,9% розчині натрію хлориду), додається до обраного розчину для інфузій, як буде зазначено нижче.

Приготування інфузійного розчину для дітей, яким рекомендовані дози по 10 мг і менше, виконують у два етапи: спочатку вміст флакона розчиняють у 10 мл води для ін'єкцій або ізотонічного розчину натрію хлориду, а потім відповідну дозу додають до інфузійного розчину у співвідношенні 1:5 (наприклад, 4 мл у 20 мл).

У дорослих рекомендований об’єм рідини для інфузій повинен бути не менше 100 мл, навіть якщо концентрація ацикловіру буде нижчою за 0,5%. Тому 100 мл рідини для інфузій необхідно використати для введення Герпевіру^® у дозах 250 мг та 500 мг (10 або 20 мл розведеного розчину). При необхідності застосування більших доз препарату (500–1000 мг ацикловіру) об’єм рідини для інфузій повинен бути збільшений до 200 мл.

Після розчинення, як рекомендовано вище, Герпевір^® для внутрішньовенного введення сумісний з нижче зазначеними рідинами для приготування інфузійних розчинів та зберігає стабільність протягом 12 годин при кімнатній температурі (15 °С — 25 °С):

0,45% або 0,9% розчин натрію хлориду;

0,18% розчин натрію хлориду та 4% розчин глюкози;

0,45% розчин натрію хлориду та 2,5% розчин глюкози;

розчин Гартмана.

Розчинення та розведення препарату слід проводити в асептичних умовах безпосередньо перед введенням препарату. При помутнінні розчину або випадінні кристалів в осад його слід знищити.

Побічні реакції. При застосуванні препарату Герпевір^® можливі:

• алергічні реакції: свербіж, кропив´янка, висип, фотосенсибілізація, дуже рідко — ангіоневротичний набряк, анафілаксія;
• з боку шлунково-кишкового тракту: нудота, блювання, дуже рідко — діарея, абдомінальний біль;
• з боку сечовидільної системи: підвищення рівня сечовини та креатиніну, дуже рідко — гостра ниркова недостатність, кристалурія, біль в області нирок. При дуже швидкому внутрішньовенному введенні ацикловіру та дегідратації організму можуть спостерігатися тимчасове підвищення рівня сечовини та креатиніну в сироватці крові, тому введення препарату слід проводити повільно і забезпечити достатню гідратацію організму;
• з боку органів кровотворення: анемія, тромбоцитопенія, лейкопенія;
• з боку печінки та біліарної системи: оборотне підвищення рівня печінкових ферментів, дуже рідко — оборотне підвищення рівня білірубіну, жовтяниця, гепатит;
• з боку центральної та периферичної нервової системи: дуже рідко — запаморочення, головний біль, неспокій, сплутаність свідомості, тремор, атаксія, дизартрія, галюцинації, судоми, сонливість, психози, енцефалопатія, кома. Такі реакції в основному спостерігаються у хворих із порушенням функції нирок;
• інші: швидка втомлюваність, гарячка, задишка. При потраплянні розчину в підшкірну клітковину виникає місцева реакція подразнення тканин або флебіт.

Передозування. Симптоми: підвищення рівня сироваткового креатиніну, азоту сечовини крові, ниркова недостатність. Неврологічні симптоми включають сплутаність свідомості, галюцинації, збудження, судоми і кому.

Лікування: проводять симптоматичну терапію. Показано проведення гемодіалізу.

Застосування в період вагітності або годування груддю. Призначення препарату в період вагітності можливе тільки при інфекціях, що загрожують життю, коли очікувана користь для майбутньої матері перевищує потенційний ризик для плоду. Не виявлено збільшення числа вроджених дефектів у дітей, матері яких отримували ацикловір під час вагітності, в порівнянні з іншими пацієнтами.

Ацикловір виділяється з грудним молоком, тому під час лікування препаратом годування груддю слід припинити.

Діти. Препарат показаний для застосування дітям (див. розділ «Спосіб застосування та дози»). Слід бути обережним при призначенні препарату новонародженим.

Особливості застосування. Пацієнтам із порушенням функції нирок необхідна корекція дози (див. розділ «Спосіб застосування та дози»). Препарат слід застосовувати з обережністю у високих дозах, особливо пацієнтам із дегідратацією, а також особам літнього віку, враховуючи високу вірогідність порушення функції нирок у пацієнтів літнього віку.

У пацієнтів з герпетичним енцефалітом, які отримують Герпевір^® у високих дозах, необхідно контролювати функцію нирок (особливо при дегідратації або при наявному порушенні функції нирок).

Приготовлений розчин Герпевіру^® має рН 11, тому його не можна приймати внутрішньо.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами. На даний момент таких повідомлень немає. Однак, слід з обережністю застосовувати препарат особам, які керують автотранспортом або працюють з іншими механізмами, в зв´язку з ризиком розвитку можливих небажаних реакцій з боку нервової системи.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій. Клінічно значимих взаємодій Герпевіру^® з іншими лікарськими засобами не відзначались.

Пробенецид та циметидин збільшують AUC (область під кривою) ацикловіру і знижують його нирковий кліренс (корекція режиму дозування Герпевіру^® не потрібна).

Одночасне застосування ацикловіру та мікофенолату мофетилу (імунодепресанту, що застосовується при трансплантації органів) призводить до підвищення концентрації обох інгредієнтів в плазмі крові.

З обережністю та під контролем функції нирок слід застосувати Герпевір^® одночасно з нефротоксичними препаратами, такими як циклоспорин, такролімус.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Препарат виявляє високий ступінь активності відносно вірусів Herpes simplex 1 і 2 типів, вірусу Varicella zoster, вірусу Епштейна-Барра (ЕВV) та цитомегаловірусу (СМV). В культурі клітин ацикловір володіє найбільш вираженою противірусною активністю по відношенню до Herpes simplex типу 1, далі в порядку зменшення активності слідують: Herpes simplex типу 2, Varicella zoster, EBV та CMV. Після проникнення в клітину, уражену вірусом, ацикловір підлягає фосфорилуванню з утворенням ацикловіру трифосфату (перша стадія вказаного процесу здійснюється при наявності тимідинкінази вірусу). Ацикловір трифосфат, що утворився, виступає в ролі інгібітора та субстрату вірусної ДНК-полімерази, що запобігає в подальшому синтезу ДНК вірусу.

Фармакокінетика. Період напіввиведення у дорослих з нормальною функцією нирок становить 2,9 години після внутрішньовенного введення. Більша частина препарату виводиться нирками в незмінному вигляді. Нирковий кліренс ацикловіру значно перевищує кліренс креатиніну, що свідчить про виведення ацикловіру не тільки клубочковою фільтрацією, але й канальцевою секрецією. Основним метаболітом ацикловіру є 9-карбоксиметокси-метилгуанін, на долю якого в сечі приходиться близько 10–15% введеної дози препарату.

При призначенні ацикловіру через 1 годину після прийому 1 г пробенециду Т_1/2 ацикловіру та AUC збільшується на 18 та 40% відповідно.

У дорослих середні С_max ацикловіру через 1 годину після інфузії в дозі 2,5 мг/кг, 5 мг/кг, 10 мг/кг складають 5,1 мкг/мл, 9,8 мкг/мл та 20,7 мкг/мл відповідно. С_min препарату в плазмі через 7 годин після інфузії дорівнює відповідно 0,5 мкг/мл, 0,7 мкг/мл та 2,3 мкг/мл.

У дітей старше 1 року величина С_max та С_min, відповідає такій у дорослих, спостерігається при введенні ацикловіру в дозі 250 мг/м² замість 5 мг/кг та в дозі 500 мг/м² замість 10 мг/кг. У новонароджених (від 0 до 3 місяців), яким ацикловір вводиться в дозі 10 мг/кг маси тіла у вигляді інфузії тривалістю більше 1 години кожні 8 години, С_max складає 13,8 мкг/мл, а С_min дорівнює 2,3 мкг/мл, Т_1/2 — 3,8 години.

В осіб літнього віку кліренс ацикловіру з віком знижується паралельно зі зменшенням кліренсу креатиніну, однак Т_1/2 ацикловіру змінюється незначно.

У пацієнтів із хронічною нирковою недостатністю Т_1/2 ацикловіру складає в середньому 19,5 години, а при проведенні гемодіалізу — 5,7 години, концентрація ацикловіру в плазмі знижується приблизно на 60%.

Концентрація ацикловіру у спинномозковій рідині складає приблизно 50% його плазмової концентрації.

Ацикловір у незначному ступені зв´язується з білками плазми крові (9–33%).

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості: порошок білого кольору.

Несумісність.

Препарат не слід змішувати з іншими лікарськими засобами.

Використовувати лише рекомендовані розчинники !

Термін придатності. 3 роки.

Умови зберігання. В оригінальній упаковці, при температурі не вище 25 °С. Зберігати у недоступному для дітей місці.

Упаковка. По 250 мг у флаконах; 10 флаконів в пачці.

Категорія відпуску. За рецептом.

Виробник. ПАТ «Київмедпрепарат».

Місцезнаходження. Україна, 01032, м. Київ, вул. Саксаганського, 139.