Склад лікарського засобу:
діюча речовина: рацекадотрил;
1 капсула містить 100 мг рацекадотрилу;
допоміжні речовини: лактоза, моногідрат; крохмаль кукурудзяний прежелатинізований, магнію стеарат, кремнію діоксид колоїдний безводний, заліза оксид жовтий (E172), титану діоксид (E171), желатин.
Лікарська форма. Капсули тверді.
Тверді желатинові капсули № 2, кришечка та корпус кольору слонової кістки, що містять білий порошок з сильним запахом сірки.
Назва і місцезнаходження виробника.
Софартекс/Sophartex.
28500, Вернуйе, рю дю Прессуар, 21, Франція/28500, Vernouillet, 21 rue du Pressoir, France.
Назва і місцезнаходження заявника.
Абботт Лабораторіз ГмбХ/Abbott Laboratories GmbH.
Фройндаллее 9А, 30173 Ганновер, Німеччина/Freundallee 9A, 30173 Hannover, Germany.
Фармакотерапевтична група.
Протидіарейні засоби. Код ATC A07X A04.
Рацекадотрил — це проліки, що потребують гідролізу для утворення активного метаболіту тіорфану, що є інгібітором енкефалінази, пептидази клітинних мембран, що знаходиться у різних тканинах, особливо в епітелії тонкого кишечнику. Цей фермент сприяє як гідролізу екзогенних, так і розщепленню ендогенних пептидів, таких як енкефаліни. Отже, рацекадотрил захищає ендогенні енкефаліни, фізіологічно активні на рівні травного тракту, подовжуючи їхню антисекреторну функцію.
Рацекадотрил — це антисекреторна речовина, що діє виключно у слизовій оболонці кишечнику. Вона знижує кишкову гіперсекрецію води та електролітів, викликану токсинами або запаленням, та не чинить впливу на базальну секреторну активність. Рацекадотрил швидко проявляє протидіарейну дію, не змінюючи тривалості кишкового транзиту.
Рацекадотрил не викликає здуття живота. В клінічних дослідженнях частота вторинного запору на фоні застосування рацекадотрилу була подібною до відміченої у групі плацебо.
При пероральному застосуванні препарат проявляє виключно периферичну активність, не впливаючи на центральну нервову систему.
Всмоктування
Рацекадотрил швидко всмоктується після орального застосування. Початковий час до пригнічення плазмової енкефалінази — 30 хвилин.
Біодоступність рацекадотрилу не змінюється внаслідок прийому їжі, але досягнення максимальної активності затримується приблизно на півтори години.
Розподіл
В тканинах розподіляється лише близько 1% вжитої дози. Дев'яносто відсотків активного метаболіту рацекадотрилу, (RS)-N-(1-оксо-2-(меркаптометил)-3-фенілпропіл) гліцину, зв'язується із білками плазми крові, переважно із альбуміном. Фармакокінетичні властивості рацекадотрилу не змінюються при повторному прийомі чи при застосуванні літнім пацієнтам.
Тривалість та ступінь дії рацекадотрилу залежать від дози. Час до пікового пригнічення плазмової енкефалінази дорівнює приблизно 2 годинам; максимальне пригнічення становить 75% при дозі в 100 мг.
При дозі 100 мг тривалість пригнічення плазмової енкефалінази становить близько 8 годин.
Метаболізм
Біологічний період напівжиття рацекадотрилу, виходячи зі ступеня пригнічення плазмової енкефалінази, дорівнює приблизино 3 годинам.
Рацекадотрил швидко гідролізується до (RS)-N-(1-оксо-2-(меркаптометил)-3-фенілпропіл) гліцину, активного метаболіту, який своєю чергою перетворюється на неактивні метаболіти. Повторне застосування рацекадотрилу не призводить до накопичення сполуки в організмі. Рацекадотрил не індукує та не інгібує ферменти цитохрому Р 450.
Рацекадотрил не впливає на зв'язування з білками діючих речовин, що значним чином зв'язуються із білками, таких як толбутамід, варфарин, ніфлумова кислота, дигоксин або фенітоїн.
У пацієнтів із порушеннями функції печінки [цироз, ступінь В за класифікацією Чайлда-Пью] профіль кінетики активного метаболіту рацекадотрилу відзначався Tmax та T½, подібними до відмічених у здорових осіб, але меншими Cmax (– 65%) та AUC (– 29%).
У пацієнтів із тяжкою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну 11–39 мл/хв) профіль кінетики активного метаболіту рацекадотрилу відзначався нижчою Cmax (– 49%) та більшими AUC (+16%) і T½, ніж у здорових добровольців (кліренс креатиніну >70 мл/хв).
Виведення
Рацекадотрил виводиться у формі неактивних метаболітів. Препарат виводиться переважно нирками, у значно меншій кількості — із калом. Легеневе виведення незначне.
Показання для застосування.
Симптоматичне лікування діареї у дорослих.
Протипоказання.
Підвищена чутливість до діючої речовини або до будь-якої з допоміжних речовин.
Належні заходи безпеки при застосуванні.
Застосування Гідрасеку не змінює звичайної схеми відновлення водного балансу.
Кривавий або гнійний стул та/або гарячка можуть свідчити або про наявність тяжкого захворювання. Тому рацекадотрил не слід застосовувати у таких випадках.
Застосування препарату у випадку хронічної діареї досліджено недостатньо. Також не вивчалося застосування рацекадотрилу пацієнтам із діареєю, спричиненою антибіотиками.
Дані про застосування препарату пацієнтам із порушенням функції нирок або печінки обмежені. Застосування рацекадотрилу таким пацієнтам вимагає обережності.
У випадку тривалого блювання доступність рацекадотрилу може знижуватися.
Застереження
Цей лікарський засіб містить лактозу. Пацієнтам із рідкісними спадковими проблемами непереносимості галактози, лактазної недостатності або із глюкозо-галактозною мальабсорбцією не слід застосовувати цей препарат.
Особливі застереження.
Застосування у період вагітності або годування груддю.
Вагітність
Немає належних даних щодо застосування рацекадотрилу вагітним жінкам, тому рацекадотрил у період вагітності застосовувати не слід.
Годування груддю
Через недостатню кількість інформації щодо виділення рацекадотрилу у грудне молоко препарат не слід застосовувати в період годування груддю.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.
Рацекадотрил не впливав або чинив незначний вплив на здатність керувати автомобілем чи працювати з механізмами.
Діти.
Для дітей препарат випускається у гранулах для оральної суспензії.
Спосіб застосування та дози.
Початкова доза становить 1 капсулу на добу. В подальшому приймають по 1 капсулі 3 рази на добу перорально, бажано перед основними прийомами їжі. Тривалість лікування не повинна перевищувати 7 послідовних днів.
Пацієнтам літнього віку корекція дози не потрібна.
Передозування.
Випадків передозування не зареєстровано.
У дорослих разові дози більше 2 г, тобто в 20 разів вищі за терапевтичну дозу, не викликали шкідливих ефектів.
Побічні ефекти.
В клінічних та фармакологічних дослідженнях найчастішими небажаними явищами були головний біль (1,8%), нудота (1,5%) та запор (1,3%).
Наступні побічні реакції на препарат спостерігалися під час проведення клінічних досліджень або були зареєстровані в післяреєстраційний період. Подібні побічні реакції відмічалися у групі пацієнтів, які приймали плацебо.
За частотою небажані реакції поділялися на: дуже часті (≥ 1/10), часті (≥ 1/100 < 1/10), нечасті (≥ 1/1 000 < 1/100), рідкісні (≥ 1/10 000 < 1/1000), дуже рідкісні (< 1/10 000), невідомої частоти (неможливо визначити за наявними даними).
З боку нервової системи
Часті: головний біль.
З боку шкіри та підшкірної клітковини
Нечасті: висип, еритема.
Невідомої частоти: поліморфна еритема, набряк язика, набряк обличчя, набряк губ, набряк повік, ангіоневротичний набряк, кропив'янка, вузлова еритема, папульозний висип, пруріго, свербіж, токсичний шкірний висип.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.
Взаємодії з іншими препаратами у людини на сьогоднішній день не зафіксовано.
Супутнє застосування Гідрасеку із лоперамідом або ніфуроксазидом у людини не змінює кінетику рацекадотрилу.
Термін придатності. 2 роки.
Умови зберігання.
Зберігати при температурі не вище 25 °C.
Зберігати в недоступному для дітей місці.
Упаковка.
По 10 капсул у блістері. По 1 блістеру в картонній коробці.
Категорія відпуску. Без рецепта.
Коментарі