КЕТОКОНАЗОЛ Ціна

Склад:

діюча речовина: 1 капсула містить кетоконазолу — 0,2 г;

допоміжні речовини: лактози моногідрат, кальцію стеарат, натрію кроскармелоза.

Лікарська форма. Капсули.

Фармакотерапевтична група.

Протигрибкові засоби для системного застосування. Похідні імідазолу. Кетоконазол.

Код АТС J02A В02.

Клінічні характеристики.

Показання.

• Інфекції шкіри, волосся та нігтів, спричинені дерматофітами (мікоз волосистої частини голови, мікоз гладкої шкіри, мікоз пахової ділянки, мікоз кистей та стоп, оніхомікози), коли місцеве лікування не дало результатів або не можна лікувати місцево через ступінь ураження або інфекції глибоких шарів шкіри;
• інфекції шкіри, волосся та нігтів, спричинені дріжджами (висівкоподібний лишай, лупа, пароніхія, спричинена кандидою, фолікуліт, спричинений Pityrosporum, оніхомікози), коли ці інфекції не можна лікувати засобами для місцевого застосування через ступінь ураження, рецидивуючий характер інфекції або інфекції глибоких шарів шкіри;
• інфекції шлунково-кишкового тракту, спричинені дріжджами;
• хронічний вагінальний кандидоз, який має рецидиви, якщо місцеве лікування не дало результатів;
• системні грибкові інфекції, наприклад системний кандидоз, бластомікоз, паракокцидіоїдомікоз, гістоплазмоз, кокцидіоїдомікоз;
• профілактичне лікування хворих зі зниженими захисними функціями (успадкованими, спричиненими хворобою чи ліками), які призводять до збільшення ризику грибкових інфекцій.

Протипоказання.

Гіперчутливість до кетоконазолу чи до інших компонентів препарату, порушення функції печінки та нирок, вагітність, період годування груддю, дитячий вік до 12 років.

Одночасне застосування терфенадину, астемізолу, бепридилу, дизопіраміду, галофантрину, левометадіолу, сертиндолу, мізолатину, цизаприду, триазоламу, перорально мідозоламу, дофетиліду, хінідину, пімозиду, інгібіторів ГМГ КоА-редуктази, що метаболізуються ферментом родини CYP3A4 (цитохром Р450), таких як симвастатин і ловастатин.

Одночасне застосування терфенадину/астемізолу з кетоконазолом може стимулювати вентрикулярну аритмію (тріпотіння-мерехтіння шлуночків), яка у деяких випадках може бути летальною.

Одночасне застосування домперидону протипоказане, оскільки може призвести до пролонгації інтервалу QT.

Одночасне застосування алкалоїдів ріжків, таких як дигідроерготамін, ергометрин (ергоновін), ерготамін та метилергометрин (метилергоновін).

Одночасне застосування нісолдипіну.

Одночасне застосування еплеренону.

Одночасне застосування іринотекану.

Одночасне застосування еверолімусу.

Спосіб застосування та дози.

Застосовують внутрішньо. Дорослим призначають по 200 мг (1 капсулі) один раз на добу під час їжі. У разі недостатнього терапевтичного ефекту дозу збільшують до 400 мг (2 капсул) один раз на добу.

Тривалість лікування при дерматомікозах — 4 тижні, при висівкоподібному лишаї — 10 днів, при оніхомікозах — 6–12 місяців, при кандидозі порожнини рота та шкіри — 2–3 тижні, при системних мікозах — 1–2 місяці. При вагінальних кандидозах добова доза — 400 мг, тривалість терапії — 5 днів.

Дітям від 12 років призначають по 200 мг (1 капсулі) один раз на добу під час їжі.

Профілактичне лікування пацієнтів з імунним дефіцитом:

дорослі: 2 капсули на день (400 мг);

діти: 4–8 мг/кг маси тіла на день.

Тривалість курсу визначається клінічною ситуацією.

Побічні реакції.

Шлунково-кишкові розлади: можливі біль у животі, нудота, блювання, діарея. Дуже рідко — диспепсія, абдомінальний біль.

Неврологічні розлади: дуже рідко — головний біль, запаморочення, парестезія, сонливість, оборотне збільшення внутрішньочерепного тиску (наприклад, набряк диску зорового нерва, випуклість тім’ячка у немовлят), розлади сну.

З боку ендокринної системи: дуже рідко — адренокортикальна недостатність.

З боку репродуктивної системи: дуже рідко — еректильна дисфункція, гінекомастія, менструальні розлади та у виняткових випадках — імпотенція. При застосуванні доз, що перевищують рекомендовані (200 мг або 400 мг на добу), рідко спостерігається оборотна гінекомастія, олігоспермія, дуже рідко — азооспермія. При терапевтичних дозах на рівні 200 мг 1 раз на день може спостерігатися транзиторне зниження рівня тестостерону у плазмі крові. Рівень тестостерону нормалізується через 24 години після припинення лікування препаратом. При тривалому лікуванні такими дозами препарату рівень тестостерону, як правило, суттєво не відрізняється від контрольної групи.

З боку гепатобіліарної системи: рідко — оборотне підвищення печінкових ензимів. Дуже рідко — серйозна гепатотоксичність, включаючи жовтяницю, гепатит, печінковий некроз, підтверджений біопсією, цироз, печінкова недостатність, включаючи випадки, що призвели до необхідності трансплантації або летального наслідку, змінені показники функції печінки. Під час лікування препаратом у деяких випадках спостерігається гепатит (імовірніше за все, ідіосинкразія до кетоконазолу). Як правило, це швидко минає при своєчасному припиненні лікування.

Порушення з боку системи крові: тромбоцитопенія.

З боку органів зору: дуже рідко — фотофобія.

Зміни з боку шкіри та підшкірної клітковини: екзантема. Дуже рідко — випадіння волосся, кропив’янка, свербіж, висип, фоточутливість.

у дітей: гіперкінезія, знервованість, безсоння, кон'юнктивіт, збудження.

З боку імунної системи: дуже рідко — алергічні реакції, включаючи анафілактичний шок, анафілактоїдні та анафілактичні реакції та ангіоневротичний набряк.

Передозування.

Специфічний антидот для кетоконазолу невідомий. Випадки передозування при застосуванні рекомендованих доз не описані. Можливе посилення побічних ефектів. При випадковому прийомі препарату у дозах, які перевищують рекомендовані, слід провести промивання шлунка гідрокарбонатом натрію. Показане симптоматичне лікування.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

протипоказаний у період вагітності або годування груддю.

Діти.

Препарат не застосовують дітям віком до 12 років.

Особливості застосування.

Препарат містить лактозу, тому пацієнтам з рідкісними спадковими формами непереносимості галактози, недостатністю лактази або синдромом глюкозо-галактозної мальабсорбції не слід застосовувати препарат.

знижена шлункова кислотність. при зниженій шлунковій кислотності абсорбція препарату зменшується. Пацієнти, які одночасно з Кетоконазолом приймають препарати, що нейтралізують кислотність (гідроксид амонію), слід застосовувати їх не раніше ніж за 2 години після прийому Кетоконазолу. Пацієнтам з ахлоргідрією, хворим на сНІД, пацієнтам зі зниженою секрецією у зв’язку із застосуванням Н2-антагоністів та інгібіторів протонної помпи рекомендовано приймати Кетоконазол з «колою».

Гепатотоксичність. Під час застосування кетоконазолу перорально спостерігались дуже рідкі випадки серйозної гепатотоксичності, включаючи випадки з летальним наслідком або такі, що потребували трансплантації печінки. У деяких пацієнтів не було явних факторів ризику щодо захворювань печінки. Випадки, що спостерігалися, траплялися протягом першого місяця лікування, включаючи деякі протягом першого тижня. Кумулятивна доза лікування є фактором ризику серйозної гепатотоксичності.

Ризик захворювання гепатитом підвищується у таких випадках: у жінок від 50 років, захворювання печінки в анамнезі, відомі алергічні реакції на лікарські засоби, довготривале лікування препаратом з одночасним застосуванням гепатотоксичних лікарських засобів.

Прийом препарату пов'язаний із ризиком розвитку серйозного токсичного ураження печінки і тому його застосування рекомендується лише у тих випадках, коли очікуваний ефект переважає потенційний ризик, беручи до уваги наявність інших протигрибкових препаратів.

Контролювання функції печінки. Важливо ознайомити хворих, які тривалий час лікуються препаратом Кетоконазол, із симптомами захворювання печінки, такими як підвищена стомлюваність, пропасниця, забарвлення сечі у темний колір і знебарвлення калу, жовтяниця. Якщо виникли такі симптоми, лікування слід припинити негайно і провести відповідні аналізи функції печінки.

При наявності симптомів гепатиту чи при підтвердженні хвороби печінки при проведенні відповідних аналізів необхідно терміново припинити лікування. Іноді спостерігається асимптоматичне підвищення трансаміназ або лужної фосфатази. Ця асимптоматична реакція безпечна і не вимагає припинення лікування, але такі пацієнти мають знаходитися під наглядом лікаря. При лікуванні Кетоконазолом більше двох тижнів необхідно контролювати функцію печінки: перед початком лікування, після 2 тижнів лікування та далі щомісяця. Коли життєво важливі показники не вимагають тривалого лікування хвороби, перед початком лікування кетоконазолом слід проводити оцінку співвідношення можливого ризику і переваг лікування.

Контроль функції наднирників. У добровольців при добовій дозі 400 мг і більше Кетоконазол спричинив зниження «кортизолової відповіді» при стимуляції за допомогою АКТГ. З цієї причини у пацієнтів із недостатністю функції надниркових залоз чи при їх функціонуванні за межами норми, а також пацієнтів, які зазнають тривалих стресових впливів (значні хірургічні втручання, інтенсивне лікування тощо), необхідно контролювати функціонування надниркових залоз.

Мікотичний менінгіт не є показанням для застосування Кетоконазолу через його низьку проникність у ліквор та тканини мозку.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.

Не впливає.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

1. Лікарські засоби, які впливають на метаболізм кетоконазолу.