ТАНІЗ Ціна

Склад:

діюча речовина: тамсулозину гідрохлорид;

1 капсула містить 0,4 мг тамсулозину гідрохлориду;

допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, метакрилатного сополімеру дисперсія (містить полісорбат 80 та натрію лаурилсульфат), триетилцитрат, тальк, заліза оксид червоний (Е 172), титану діоксид (Е 171), заліза оксид жовтий (Е 172), желатин, індигокармін (Е 132), заліза оксид чорний (Е 172), шелак, пропіленгліколь.

Лікарська форма. Капсули з модифікованим вивільненням тверді.

Фармакотерапевтична група. Антагоністи альфа_1A-адренорецепторів. Тамсулозин.

Код АТС G04C A02.

Клінічні характеристики.

Показання.

Лікування функціональних розладів з боку нижніх сечовивідних шляхів, зумовлених доброякісною гіперплазією передміхурової залози.

Протипоказання.

Підвищена чутливість до тамсулозину чи до будь-якої з допоміжних речовин препарату. Ангіоневротичний набряк (будь-якої етіології) в анамнезі.

Підтверджена раніше ортостатична гіпотензія (наявність в анамнезі ортостатичної гіпотензії).

Тяжка печінкова недостатність.

Одна капсула в день після сніданку чи після першого прийому їжі за день. Капсулу слід ковтати цілою, запиваючи достатньою кількістю води, у положенні стоячи або сидячи (але не лежачи).

Капсулу не можна розламувати або ділити, оскільки це може вплинути на вивільнення активної речовини пролонгованої дії.

Побічні реакції.

Порушення з боку нервової системи:

запаморочення (1,3%), головний біль, синкопе, сонливість.

Порушення з боку серцево-судинної системи:

тахікардія, ортостатична гіпотензія, відчуття серцебиття.

У післяреєстраційному періоді спостерігались випадки атріальної фібриляції, аритмії, тахікардії.

Респіраторні, торакальні та медіастинальні порушення:

риніт, диспное.

Порушення з боку травного тракту:

запор, діарея, нудота, блювання.

Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин:

висип, свербіж, кропив’янка, набряк, набряк, ангіоневротичний набряк, синдром Стівенса-Джонсона.

Порушення з боку органів зору:

нечіткість зору.

Порушення з боку статевої системи та молочних залоз:

розлад еякуляції, пріапізм.

Загальні порушення:

астенія, сухість в роті.

У деяких пацієнтів інтраопераційний синдром млявої райдужки (варіант синдрому вузької зіниці) асоціювався з прийомом тамсулозину (див. розділ «Особливості застосування»).

Передозування.

Не було повідомлень про випадки гострого передозування. Можливе посилення побічних реакції та виникнення гострої артеріальної гіпотензії. У такому випадку слід проводити підтримуючу терапію серцево-судинної системи. Нормалізувати артеріальний тиск та частоту серцевих скорочень можна шляхом переведення пацієнта у горизонтальне положення. У випадку неефективності можна провести внутрішньовенне введення рідини і при необхідності ввести вазопресорні препарати. Необхідно стежити за функцією нирок і проводити стандартне підтримуюче лікування. Гемодіаліз неефективний, тому що тамсулозин майже повністю зв'язується з білками плазми крові.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Тамсулозин призначений тільки для лікування чоловіків.

Діти.

Препарат не застосовувати дітям.

Особливості застосування.

Лікування тамсулозином може призвести до зниження артеріального тиску, що у поодиноких випадках може спричинити втрату свідомості. При появі початкових симптомів ортостатичної гіпотензії (запаморочення, слабкості) пацієнтові слід посидіти або полежати до зникнення цих симптомів.

Перед початком лікування тамсулозином необхідно провести ретельне обстеження пацієнта для виключення наявності інших станів, які можуть спричинити такі самі симптоми, які спричиняє доброякісна гіперплазія передміхурової залози. На початку лікування і через певні інтервали часу слід проводити контрольні дослідження.

Лікування пацієнтів з тяжким порушенням функції нирок (кліренс креатиніну менше 10 мл/хв) слід проводити з обережністю, оскільки дія препарату у таких пацієнтів не вивчалась.

Після застосування тамсулозину рідко відзначались випадки ангіоневротичного набряку. При появі ангіоневротичного набряку лікування слід одразу припинити.

Інтраопераційний синдром млявої райдужки (IFIS, варіант синдрому вузької зіниці) спостерігався під час хірургічної операції з приводу катаракти у деяких пацієнтів, які приймають чи раніше приймали тамсулозин. Інтраопераційний синдром млявої райдужки може призвести до ускладнень під час операції. Пацієнтам, яким планується провести хірургічну операцію з приводу катаракти, лікування тамсулозином не рекомендується.

Припинення прийому тамсулозину за 1–2 тижні до хірургічної операції з приводу катаракти є можливим, але користь та тривалість припинення прийому тамсулозину досі не підтверджені.

Під час доопераційного обстеження пацієнт має повідомити лікаря про прийом тамсулозину для попередження можливих ускладнень у ході майбутньої хірургічної операції.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.

Враховуючи, що в чутливих хворих при застосуванні препарату можуть виникнути побічні реакції (запаморочення), на час прийому препарату слід утриматися від керування транспортними засобами та виконання інших робіт, що потребують концентрації уваги.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

При одночасному застосуванні тамсулозину з атенололом, еналаприлом, ніфедипіном або теофіліном не спостерігалося ознак лікарської взаємодії.

Одночасне застосування з циметидином призводить до підвищення концентрації тамсулозину, а одночасне застосування з фуросемідом — до зниження концентрації тамсулозину у плазмі крові. Але оскільки при цьому концентрація тамсулозину залишається у межах нормального діапазону, то змінювати дозування не потрібно.

Діазепам, пропранолол, трихлорметіазид, хлормадинон, амітриптилін, диклофенак, симвастатин та Варварин не впливають на вільну фракцію тамсулозину у плазмі крові людини. Подібним чином тамсулозин не змінює рівень вільних фракцій діазепаму, пропранололу, трихлорметіазиду та хлормадинону у плазмі крові людини.

Не виявлено взаємодії тамсулозину з амітриптиліном, сальбутамолом, глібенкламідом або фінастеридом. Диклофенак та варфарин можуть збільшувати швидкість виведення тамсулозину.

У комбінації з сильними інгібіторами CYP2D6 (наприклад пароксетин) та CYP3А4 (наприклад кетоконазол) препарат у дозі вище 0,4 мг (наприклад 0,8 мг) слід застосовувати з обережністю (для CYP2D6) або не слід застосовувати (для CYP3А4).

Одночасне застосування з іншими антагоністами альфа₁-адренорецепторів може спричинити зниження артеріального тиску.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Механізм дії

Тамсулозин селективно і конкурентно блокує постсинаптичні альфа_1A-адренорецептори, які передають нервові сигнали для скорочення гладких м'язів, таким чином послаблюючи гладкі м'язи передміхурової залози та уретри.

Фармакодинамічні ефекти

Тамсулозин, зменшуючи тонус гладких м'язів передміхурової залози та уретри, поліпшує сечовипускання, одночасно зменшуючи симптоми обструкції.

Препарат також сприяє усуненню неприємних симптомів подразнення та обструкції, при якому скорочення гладких м’язів у нижньому відділі сечовивідних шляхів відіграє важливу роль.

Альфа-блокатори можуть знизити артеріальний тиск шляхом зменшення периферичної резистентності судин. У дослідженнях тамсулозину з участю пацієнтів з нормальним тиском крові не спостерігалося жодного клінічно значущого зниження артеріального тиску.

Терапевтичні ефекти довгий час зберігаються протягом довготривалої терапії, тому значно відкладається необхідність хірургічного лікування.

Фармакокінетика.

Абсорбція

Тамсулозин швидко всмоктується у кишечнику. Він має майже повну біодоступність. Абсорбція уповільнюється одразу після прийому їжі. Однорідність всмоктування забезпечується постійним прийомом тамсулозину після прийому сніданку в один і той самий час.

Тамсулозин показує лінійну кінетику.

Максимальна концентрація у плазмі крові досягається приблизно через 6 годин після одноразового прийому тамсулозину одразу після основного прийому їжі. Стабільна концентрація досягається через 5 днів щоденного застосування препарату. Максимальна концентрація при цьому приблизно на дві третини перевищує концентрацію після прийому разової дози.

Існують значні розбіжності рівнів тамсулозину у плазмі крові як після однократного, так і після багатократного дозування у різних пацієнтів.

Розподіл

Більше 99% тамсулозину зв'язується з білками плазми крові. Об'єм розподілу препарату незначний (приблизно 0,2 л/кг).

Біотрансформація

Тамсулозин не піддається ефекту першого проходження. Метаболізм препарату здійснюється у печінці з утворенням фармакологічно активних метаболітів, що зберігають високу селективність до альфа₁-адренорецепторів. Більша частина тамсулозину знаходиться у плазмі у незміненому вигляді.

Метаболіти мають меншу активність і токсичність, ніж сама активна речовина.

Виведення

Тамсулозин та його метаболіти в основному виводяться разом із сечею; при цьому у незміненому вигляді виводиться приблизно 9% від введеної дози.

Період напіввиведення тамсулозину становить майже 10 годин після разового прийому і 13 годин — після досягнення максимальної концентрації при багаторазовому прийомі.

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості: тверді желатинові капсули з корпусом помаранчевого кольору та кришечкою оливково-зеленого кольору. На корпус та кришечку нанесена чорна смуга на верхівці. На кришечці віддрукований напис «TSL 0.4». Капсули наповнені гранулами білого або майже білого кольору.

Термін придатності. 3 роки.

Умови зберігання.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °C. Зберігати у недоступному для дітей місці.

Упаковка.

По 10 капсул у блістері; по 1, 2, 3, 6, 9 або 20 блістерів у картонній коробці.

Категорія відпуску.

За рецептом.

Виробник, відповідальний за виробництво «bulk», первинне і вторинне пакування та контроль якості.

Сінтон БВ, Нідерланди/

Synthon BV, Netherlands.

Місцезнаходження.

Мікровег 22, 6545 СМ Ніймеген, Нідерланди/

Microweg 22, 6545 CM Nijmegen, The Netherlands.

Виробник, відповідальний за первинне і вторинне пакування, контроль якості та випуск серії.

КРКА, д.д., Ново место, Словенія/

КRKA, d.d., Novo mesto, Slovenia.

Місцезнаходження.

Шмар’єшка цеста 6, 8501 Ново место, Словенія/

Smarjeska cesta 6, 8501 Novo mesto, Slovenia.