Склад:
діюча речовина: bicalutamide;
1 таблетка, вкрита плівковою оболонкою, містить 50 мг бікалутаміду;
допоміжні речовини:
ядро: целюлоза мікрокристалічна; повідон; натрію кроскармелоза; натрію лаурилсульфат; лактоза, моногідрат; кремнію діоксид колоїдний безводний; магнію стеарат;
оболонка: опадрай OY-GM-28900 білий [гіпромелоза (Е 464), полідекстроза (Е 1200), титану діоксид (E 171), макрогол 4000].
Лікарська форма. Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.
Фармакотерапевтична група. Антиандрогенні засоби. Код АТС L02B B03.
Клінічні характеристики.
Показання.
Лікування карциноми передміхурової залози у стадії метастазів у комбінації з аналогом рилізинг-фактора лютеїнізуючого гормону (РФЛГ) або хірургічним каструванням.
Протипоказання.
- Підвищена чутливість до бікалутаміду та інших компонентів препарату;
- дитячий вік;
- тяжкі порушення функції печінки;
- одночасне лікування терфенадином, астемізолом або цизапридом;
- протипоказано жінкам.
Спосіб застосування та дози.
Дорослим чоловікам, у тому числі літнього віку: по одній таблетці 1 раз на добу, в один і той самий час (вранці або ввечері).
Лікування розпочинають одночасно з прийомом аналога РФЛГ або з хірургічним каструванням.
Ниркова недостатність. Корекція дози не потрібна.
Захворювання печінки. При захворюваннях легкого ступеня тяжкості корекція дози не потрібна. Можливе посилене кумулювання при захворюваннях середнього й тяжкого ступеня.
Побічні реакції.
З боку кровоносної і лімфатичної системи: тромбоцитопенія, анемія.
З боку нервової системи: запаморочення, сонливість, безсоння.
З боку травного тракту: сухість у роті, абдомінальний біль, нудота, запор, діарея, диспепсія, метеоризм, блювання.
З боку шкіри і підшкірної тканини: алопеція, гірсутизм, посилений ріст волосся, висипання, сухість шкіри, свербіж, підвищена пітливість.
З боку нирок і сечовивідної системи: гематурія, ніктурія.
З боку репродуктивної системи і молочних залоз: гінекомастія, болючість молочних залозe, еректильна дисфункція, імпотенція.
Загальні розлади: астенія, набряк, біль у грудній клітці, біль у ділянці малого таза, шиї та попереку.
Метаболізм та порушення харчування: зниження апетиту, гіперглікемія, втрата ваги, анорексія, цукровий діабет, збільшення маси тіла.
Психічні розлади: зниження лібідо, депресія.
Серцево-судинна система: припливи жару, інфаркт міокарда (повідомлялося про летальні наслідки), серцева недостатність, серцева недостатність, стенокардія.
З боку гепатобіліарної системи: гепатотоксичність, холестаз, жовтяниця, підвищення рівня трансаміназb, печінкова недостатність (повідомлялося про летальні наслідки).
З боку імунної системи: гіперчутливість, ангіоедема, кропив’янка.
З боку дихальної системи: інтерстиціальна пневмонія (повідомлялося про летальні наслідки), задишка.
e Може зменшуватись після кастрації.
b Порушення з боку печінки рідко були тяжкими і часто оборотними, вони зменшувались або зникали при продовженні лікування чи його припиненні.
Також повідомлялось про випадки серцевої недостатності у пацієнтів, які застосовували бікалутамід у комбінації з агоністами РФЛГ.
Передозування. Даних про передозування у людини немає. Специфічного антидота немає, лікування − симптоматичне. Гемодіаліз не ефективний. Показана підтримуюча терапія, включаючи контроль за життєво важливими функціями організму.
Застосування в період вагітності або годування груддю.
Препарат застосовують виключно для лікування чоловіків.
Діти.
Препарат протипоказаний дітям.
Особливі заходи безпеки. Препарат містить лактози моногідрат. Пацієнтам із рідкісним спадковим несприйняттям лактози, дефіцитом лактази Лаппа, порушенням мальабсорбції глюкози-галактози не рекомендують застосування даного лікарського засобу.
Особливості застосування. Бікалутамід-Тева інтенсивно метаболізується в печінці. У пацієнтів із тяжким порушенням функції печінки можливе уповільнення виведення препарату, що може призвести до посиленої кумуляції бікалутаміду. Тому слід з обережністю проводити лікування Бікалутамідом-Тева пацієнтів із захворюваннями печінки середнього ступеня.
Рекомендується здійснювати контроль функцій печінки (не менше ніж раз на місяць). Більшість змін у функції печінки спостерігається у межах перших 6 місяців лікування бікалутамідом.
При застосуванні бікалутаміду повідомлялося про рідкісні випадки розвитку тяжких порушень з боку печінки та печінкової недостатності, які іноді закінчувались летально.
При виникненні тяжких порушень печінки при застосуванні Бікалутаміду-Тева лікування препаратом слід припинити.
Бікалутамід є інгібітором цитохрому Р450 (CYP) 3А4, тому слід бути обережними під час застосування цього препарату разом з лікарськими засобами, які метаболізуються CYP 3А4.
Спостерігалося зниження глюкозо-толерантності у пацієнтів чоловічої статі, які застосовували агоністи РФЛГ, що проявлялося розвитком цукрового діабету чи втратою глікемічного контролю в осіб з уже існуючим діабетом. Тому слід уважно спостерігати за рівнем глюкози крові пацієнтів, які отримують бікалутамід у комбінації з агоністами РФЛГ.
При наявності об'єктивних ознак прогресування захворювання та при підвищеному рівні PSA (простатичного специфічного антигену) слід розглянути можливість припинення терапії препаратом.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.
На період лікування препаратом слід утримуватись від керування автотранспортом та роботи зі складними механізмами.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.
Супутнє застосування бікалутаміду разом із терфенадином, астемізолом, цизапридом та циклоспоринами протипоказано. Слід бути обережними, призначаючи одночасно циклоспорин та блокатори кальцієвих каналів. Можливо, знадобиться зменшення дози при появі побічних реакцій. Необхідно часто та регулярно контролювати рівень бікалутаміду в плазмі крові і клінічний стан пацієнтів на початку лікування та після припинення лікування. Слід також бути обережними при супутньому застосуванні речовин, які можуть інгібувати окиснення бікалутаміду, тобто лікарських засобів, які містять кетоконазол або циметидин. Це може спричинити підвищення рівня бікалутаміду в плазмі крові та виникнення побічних реакцій. Бікалутамід здатен вивільняти антикоагулянт кумаринового ряду варфарин із його сполучення з протеїнами. Необхідно ретельно контролювати протромбіновий час при призначенні бікалутаміду хворим, яким проводиться лікування кумарином.
Немає доказів фармакодинамічної або фармакокінетичної взаємодії між бікалутамідом та агоністами РФЛГ.
Бікалутамід є інгібітором CYP 3A4 і виявляє менший інгібіторний ефект на активність CYP 2C9, 2C19 та 2D6.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка.
Бікалутамід є нестероїдним антиандрогенним засобом, який позбавлений іншої ендокринної активності. Вступає у зв'язок з андрогенними рецепторами без активації генної експресії, блокуючи в такий спосіб андрогенну стимуляцію. Це призводить до регресії пухлин простати. У частини хворих припинення терапії бікалутамідом може спровокувати синдром відміни.
Є рацемічною сполукою; антиандрогенну активність проявляє винятково (R)-енантіомер.
Фармакокінетика.
Бікалутамід добре абсорбується при прийомі внутрішньо. Їжа не виявляє будь-якого істотного клінічного ефекту на біодоступність.
У порівнянні з (R)-енантіомером (S)-енантіомер швидко виводиться з організму, період напіввиведення першого становить близько 1 тижня.
При щоденному застосуванні бікалутаміду у дозі 50 мг концентрація (R)-енантіомера в плазмі зростає в 10 разів у результаті тривалого періоду напіввиведення.
При щоденному застосуванні бікалутаміду у дозі 50 мг плазмові концентрації (R)-енантіомера в стадії насичення становлять приблизно 22 мг/мл. Переважно активний (R)-енантіомер становить 99% від загальної кількості циркулюючих енантіомерів у стадії насичення.
На фармакокінетику (R)-енантіомера не впливає ні вік, ні ниркова недостатність, ні печінкова недостатність легкого і середнього ступенів. При тяжкій печінковій недостатності (R)-енантіомер виводиться із плазми повільніше.
Бікалутамід вступає у тісний зв'язок із білками (рацемований: 96%, (R)-енантіомер: > 99%) і інтенсивно метаболізується (шляхом окиснення і глюкуронування); метаболіти виводяться нирками та з жовчю приблизно в однакових співвідношеннях.
Фармацевтичні характеристики.
Основні фізико-хімічні властивості: білого або майже білого кольору, круглі, двоопуклі, вкриті плівковою оболонкою таблетки з гравіруванням «93» на одному боці та «220» на іншому.
Термін придатності. 3 роки.
Умови зберігання. Зберігати при температурі не вище 25 °С у недоступному для дітей місці та в оригінальній упаковці.
Упаковка.
По 7 таблеток, вкритих плівковою оболонкою, у блістері; по 4 блістери в пачці.
По 10 таблеток, вкритих плівковою оболонкою, у блістері; по 3 блістери в пачці.
Категорія відпуску. За рецептом.
Виробник.
ТЕВА Фармацевтікал Індастріз Лтд.
TEVA Pharmaceutical Industries Ltd.
Місцезнаходження.
Вул. ХаШикма 64, а/c 353, 44102, Кфар-Саба, Ізраїль.
64, HaShikma Street, P.O. Box 353, 44102 Kfar-Saba, Israel.
Коментарі