БІКУЛІД Ціна

Склад:

діюча речовина: бікалутамід;

1 таблетка містить бікалутаміду 50 мг;

допоміжні речовини: повідон, натрію лаурилсульфат, лактози моногідрат, натрію крохмальгліколят (тип А), кремнію діоксид колоїдний безводний, магнію стеарат;

оболонка таблетки: гідроксипропілметилцелюлоза, титану діоксид Е 171, полідекстроза, триетилцитрат, поліетиленгліколь.

Лікарська форма.

Таблетки, вкриті оболонкою.

Фармакотерапевтична група.

Засоби, що застосовуються для гормональної терапії. Антагоністи гормонів та аналогічні речовини. Антиандрогенні засоби. Бікалутамід. Код АТС L02B B03.

Клінічні характеристики.

Показання.

Поширений рак передміхурової залози (пізні стадії) у комплексі з аналогом Лютеїнізуючого Гормона — Рилізинг-Гормона (ЛГ-РГ) або з хірургічною кастрацією.

Протипоказання.

Підвищена чутливість до бікалутаміду або до інших інгредієнтів препарату.

Препарат не призначати жінкам та дітям.

Не слід призначати разом з терфенадином, астемізолом та цизапридом.

Спосіб застосування та дози.

Бікулід застосовувати перорально.

Чоловікам, у тому числі і літнього віку, призначати по 50 мг на день (1 таблетка).

Рекомендовано розпочинати лікування Бікулідом одночасно з призначенням аналога ЛГ-РГ або проведенням хірургічної кастрації. Тривалість лікування визначає лікар.

Ниркова недостатність: коригування дози для пацієнтів з нирковою недостатністю не потребується.

Печінкова недостатність: коригування дози для пацієнтів з печінковою недостатністю легкого ступеня тяжкості не потребується.

Підвищення акумуляції може виникнути у пацієнтів з печінковою недостатністю від помірного до тяжкого ступеня, тому у цьому випадку препарат треба призначати з обережністю і застосовувати під контролем лікаря.

Побічні реакції.

Бікулід, як правило, добре переноситься, і лише у поодиноких випадках побічні ефекти вимагали припинення його прийому.

Спостерігалися такі побічні реакції.

З боку репродуктивної системи та молочних залоз: болючість молочних залоз¹, гінекомастія ¹.

З боку шлунково-кишкового тракту: діарея, нудота, блювання, підвищення рівня трансаміназ, жовтяниця² .

З боку імунної системи: реакції гіперчутливості, у тому числі ангіоневротичний набряк та кропив’янка.

З боку дихальної системи: інтерстиціальні легеневі захворювання (відомі летальні випадки).

З боку шкіри та її придатків: сухість шкіри

Порушення загального характеру: припливи (відчуття жару)¹, астенія, свербіж.

¹ Побічні явища зникають при проведенні кастрації.

² Ці зміни рідко мають серйозний характер, вони мають транзиторний характер і повністю проходять або зменшуються при продовженні лікування або після його припинення.

При проведенні клінічних досліджень застосування бікалутаміду у поєднанні з аналогом ЛГ-РГ відзначалися такі побічні явища.

З боку серцево-судинної системи: інфаркт міокарда (спостерігалися летальні випадки), щодо

серцевої недостатності — спостерігалося за даними фармако-епідеміологічних досліджень агоністів ЛГРГ та антиандрогенів у лікуванні раку передміхурової залози. Ризик виникнення зростав при застосуванні бікулатаміду 50 мг у комбінації з агоністами ЛГПГ, проте зростання ризику не відзначалося при застосуванні бікулатоміду 150 мг у монотерапії раку простати.

З боку шлунково-кишкового тракту: анорексія, сухість у роті, диспепсія, запори, метеоризм, гепатобіліарні розлади, печінкова недостатність (відомі летальні випадки);

З боку центральної нервової системи: запаморочення, безсоння, сонливість, зниження лібідо, депресія;

З боку дихальної системи: задишка, інтерстиціальні легеневі захворювання (спостерігалися летальні випадки).

З боку сечостатевої системи: імпотенція, ніктурія, гематурія.

З боку кровотворної системи: анемія.

З боку шкіри та її придатків: алопеція, висипання, підвищена пітливість, гірсутизм.

Метаболічні порушення: цукровий діабет, гіперглікемія, набряки, збільшення маси тіла, схуднення.

Порушення загального характеру: біль у животі, грудях, тазі, головний біль, гарячка.

Однак причинний зв’язок цих явищ з лікувальною терапією не може вважатися в усіх випадках доведеним, оскільки такі ефекти мають загальний характер та часто спостерігаються у людей літнього віку і без застосування бікалутаміду.

Передозування.

Доза бікалутаміду, при якій можуть розвинутися симптоми, що становлять загрозу для життя, не встановлена.

Тривале застосування бікалутаміду у дозі 200 мг на день при проведенні клінічних досліджень переносилось хворими задовільно.

Специфічної терапії при передозуванні бікалутаміду немає, тому застосовують симптоматичне лікування. Якщо хворий при свідомості, можна викликати блювання. Діаліз при передозуванні не ефективний. Рекомендується загальнопідтримуюча терапія.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Препарат протипоказаний для застосування жінкам.

Діти.

Препарат протипоказаний для застосування дітям.

Особливості застосування.

Бікалутамід значною мірою метаболізується у печінці. Виведення бікалутаміду у хворих з тяжкими порушеннями функції печінки може уповільнюватись, що призводить до накопичення препарату. Тож слід з обережністю застосовувати бікалутамід для лікування хворих з помірно вираженими і тяжкими порушеннями функції печінки. При терапії препаратом слід періодично проводити тестування функції печінки. Більшість таких змін очікується у перші 6 місяців лікування. При виникненні тяжких порушень функції печінки застосування препарату слід припинити.

Бікалутамід пригнічує цитохром Р450 (CYP 3A4), тому слід дотримуватися обережності при призначенні з лікарськими засобами, які метаболізуються CYP 3A4.

При застосуванні бікалутаміду може з’являтися гінекомастія. У хворих з метастазами М1, які отримують бікалутамід у дозі 50 мг, хірургічна або медикаментозна кастрація може зменшити вираженість гінекомастії.

Препарат містить лактозу. Пацієнтам з такими рідкісними спадковими захворюваннями як непереносимість галактози, дефіцит лактази Лаппа або порушення мальабсорбції глюкози-галактози не слід приймати цей препарат.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.

Малоймовірно, що препарат впливав на здатність пацієнтів керувати автомобілем або іншими механізмами. Проте слід зазначити, що іноді може виникнути сонливість. Пацієнтам, які приймають цей препарат, слід дотримуватися обережності.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

У клінічних дослідженнях не було виявлено взаємодії аналогів ЛГ-РГ з бікалутамідом.

У дослідженнях in vitro було показано, що (R)-енантіомер виступає інгібітором цитохрому

CYP 3A4, меншою мірою виражена його інгібуюча активність щодо CYP 2C9, 2C19 та 2D6. Застосування Бікуліду з терфенадином, астемізолом і цизапридом не рекомендується.

Слід бути обережними при призначенні разом з бікалутамідом циклоспорину та блокаторів кальцієвих каналів.

Необхідно з обережністю призначати Бікулід з препаратами, які пригнічують метаболізм лікарських засобів (циметидин, кетоконазол). Теоретично таке поєднання може призвести до підвищення концентрації Бікуліду в крові та збільшення частоти побічних ефектів.

Дослідження in vitro свідчать про те, що бікалутамід може витісняти варфарин, кумариновий антикоагулянт, з його ділянок зв’язування з білками. Тому рекомендується при такому поєднанні препаратів проводити моніторинг протромбінового часу, а при необхідності слід скоригувати дозу антикоагулянтів.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Бікалутамід — нестероїдний антиандроген, який не має іншої ендокринної активності. Бікалутамід є конкурентним інгібітором андрогенів. Він зв’язується з рецепторами андрогенів у тканинах-мішенях і конкурентно інгібує їх дію, що сприяє регресії пухлин передміхурової залози. Бікалутамід є рацемічною сумішшю, антиандрогенна активність якої пов’язана в основному з (R)-енантіомером.

Фармакокінетика.

Бікалутамід добре всмоктується при пероральному застосуванні. Протягом 9-денного періоду з сечею виводиться 36%, з калом — 43% прийнятого препарату. Вживання їжі не чинить будь-якого значущого впливу на біодоступність препарату.

Рівноважна концентрація (R)-енантіомеру у плазмі крові становить приблизно 9 мкг/мл та спостерігається при щоденному застосуванні 50 мг препарату. У стані рівноваги на частку активного (R)-енантіомеру припадає 99% бікалутаміду, що є в крові. Бікалутамід значною мірою зв’язується з білками плазми крові (рацемат — на 96%, (R)-енантіомер — на 99,6%). При щоденному застосуванні препарату концентрація (R)-енантіомеру у плазмі крові збільшується приблизно в 10 разів, що відповідає часу напіввиведення в один тиждень. Кліренс (S)-енантіомеру здійснюється значно швидше порівняно з (R)-енантіомером. На фармакокінетику (R)-енантіомеру вік хворого не впливає.

Показники фармакокінетики значно не змінюються при порушеннях функції нирок, а також при слабковиражених порушеннях функції печінки. Уповільнюється елімінація (R)-енантіомеру у хворих з тяжкою печінковою недостатністю.

Бікалутамід суттєво метаболізує шляхом окиснення та глюкуронідації. При цьому метаболіти однаковою мірою виводяться з сечею та жовчю.

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості:

вкриті оболонкою круглі таблетки білого кольору з відбитком «BIC» над «50» з одного боку та з відбитком логотипу «Р» або гладкі — з іншого.

Термін придатності.

У флаконі — 5 років, у блістері — 3 роки.

Не застосовувати після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.

Умови зберігання.

Зберігати при температурі не вище 30 °С у недоступному для дітей місці.

Упаковка.

По 50 таблеток у флаконах, по 15 таблеток у блістері, по 2 блістери у картонній коробці.

Категорія відпуску.

За рецептом.

Виробник.

Фармасайнс Інк.

Pharmascience Inc.

Місцезнаходження.

6111 Роялмаунт Авеню, 100, Монреаль, Квебек Н4Р 2Т4, Канада

6111 Royalmount Avenue 100, Montreal, Quebec H4P 2T4, Canada